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一類水溶性喜樹堿衍生物及其制備方法和應用

公開(公告)號 CN101007809A  
公開(公告)日 2007.08.01  
申請(專利)號 CN200710066688.3  
申請日期 2007.01.12  
專利名稱 一類水溶性喜樹堿衍生物及其制備方法和應用  
主分類號 C07D491/22(2006.01)I  
分類號 C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江大學  
發(fā)明(設(shè)計)人 楊 波;呂 偉;何俏軍;羅 宇  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 韓介梅  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 一類水溶性喜樹堿衍生物,其特征是具有式(I)的化合物,以及該類化合物的單一異構(gòu)體、對映體以及有關(guān)混合物、藥用鹽類以及活性代謝產(chǎn)物: 其中:R1和R2為C1至C6的直鏈或支鏈的烷基,或環(huán)烷基,或C6至C14的芳基,或含有雜原子的烷基,或R1和R2共同和N原子成環(huán)的取代基,R和R2可以相同,也可以不相同。  
摘要 本發(fā)明公開的一類水溶性喜樹堿衍生物是具有式(I)的化合物,以及該類化合物的單一異構(gòu)體、對映體以及有關(guān)混合物、藥用鹽類以及活性代謝產(chǎn)物,其中R1和R2如說明書中定義。采用在有機磷配體和堿存在下,7-氯代喜樹堿利用鈀催化進行Sonogashira反應制備。本發(fā)明的一類水溶性喜樹堿衍生物對多種腫瘤細胞株均有明顯的抗腫瘤作用,可在制備治療腫瘤藥物中應用。  
國際公布  
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