| 公開(公告)號 | CN101115752A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580047978.2 |
| 申請日期 | 2005.12.15 |
| 專利名稱 | 作為周期素依賴激酶抑制劑的4-(4-(咪唑-4-基)嘧啶-2-基氨基)苯甲酰胺 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.17 GB 0427699.4;2005.7.30 GB 0515740.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·安德魯斯;M·R·芬利;C·格林;C·瓊斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-15 PCT/GB2005/004865 |
| 進入國家日期 | 2007.08.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其在體內(nèi)可水解的酯： 其中： R1為氫或鹵素； R2為鹵素，氮，氰基，羥基，氨基，羧基，氨基甲�；�，巰基，甲硫基，甲磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C2-6烯基或C2-6炔基； p為0-4，其中R2的值可以是相同的或是不同的； R3和R4各自單獨分別為氫，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R3和R4的碳原子可單獨地被一個或多個R5任意取代；而所說的雜環(huán)如果含有一個-NH-部分，則其氮原子可被一個R6基團任意取代； R19為乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，環(huán)丙基，環(huán)丙基甲基，1-環(huán)丙基乙基或環(huán)丁基；其中R1的碳原子可被一個或多個R21任意取代； R20為甲基，乙基，異丙基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，甲氧基甲基，環(huán)丙基甲基或環(huán)丙基； R5為鹵素，硝基，氰基，羥基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巰基，氨基磺酰基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰氧基，N-(C1-6烷基)氨基，N，N-(C1-6烷基)2氨基，C1-6烷�；被琋-(C1-6烷基)氨基甲�；�，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�，C1-6烷基S(O)a其中a為0～2，C1-6烷氧基羰基，N-(C1-6烷基)氨基磺酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨基磺�；�，C1-6烷基氨基磺酰基氨基，碳環(huán)基，雜環(huán)基，碳環(huán)基C1-6烷基-R7-，雜環(huán)基C1-6烷基-R8-，碳環(huán)基-R9-或雜環(huán)基-R10-；其中R5的碳原子可被一個或多個R11任意取代；而且，若所說的雜環(huán)基含有一個-NH-部分，則其氮原子可被一個R12基團任意取代； R6和R12各自單獨為C1-6烷基，C1-6烷酰基，C1-6烷基氨基磺�；�，氨基磺�；驶被柞；琋-(C1-6烷基)氨基甲�；�，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�，芐基，芐氧羰基，苯甲�；捅交酋；�；其中R6和R12各自的碳原子可單獨被一個或多個R13任意取代； R7，R8，R9和R10各自單獨為-O-，-N(R14)，-C(O)-，-N(R15)C(O)-，-C(O)N(R16)-，-S(O)s-，-SO2N(R17)-或-N(R18)SO2-； 其中R14，R15，R16，R17和R18各自單獨為氫或C1-6烷基，s為0～2； R11和R13各自單獨為鹵素，硝基，氰基，羥基，三氟甲氧基，三氟甲基，氨基，羧基，氨基甲�；�，巰基，氨基磺�；�，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，乙�；阴Ｑ趸�，甲基氨基，乙基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，乙�；被琋-甲基氨基甲�；琋-乙基氨基甲�；�，N，N-二甲基氨基甲�；�，N，N-二乙基氨基甲酰基，N-甲基-N-乙基氨基甲�；谆蚧�，乙基硫基，甲基亞硫�；�，乙基亞硫酰基，甲基磺�；一酋；籽豸驶�，乙氧羰基，N-甲基氨基磺�；�，N-乙基氨基磺�；�，N，N-二甲基氨基磺酰基，N，N-二乙基氨基磺酰基或N-甲基-N-乙基氨基磺�；�；以及 R21為鹵素，甲氧基和羥基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的化合物，其中，定義了可變更的基團，描述了藥學(xué)上可接受的鹽及其在體內(nèi)可水解的酯；還描述了它們的制備方法和作為藥物，特別是在溫血動物(例如人)中產(chǎn)生細胞周期抑制(抗細胞增生)作用的藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/064251 英 |
