| 公開(公告)號 | CN100343253C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN200380109921.1 |
| 申請日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 用作HIV整合酶抑制劑的四氫-4H-吡啶并[1,2-а]嘧啶和相關(guān)化合物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D223/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.27 US 60/436,830;2003.12.12 US 60/528,776 |
| 申請(專利權(quán))人 | P·安杰萊蒂分子生物學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·克雷申齊;O·金策爾;E·穆拉利亞;F·奧爾維托;G·佩斯卡托雷;M·勞利;V·蘇馬 |
| 地址 | 意大利波梅齊亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-18 PCT/GB2003/005543 |
| 進入國家日期 | 2005.08.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽： R1是H或NR2R5； R2是CH3； R5是 1)C(O)CH2SO2CH3， 2)C(O)C(O)N(CH3)2， 3)SO2N(CH3)2，或 4)SO2R20，其中R20是： 或者R2和R5與它們連結(jié)的氮原子一起形成 R3是氫； R4是： 1)對氟芐基， 2)4-氟代-3-甲基芐基， 3)3-氯芐基，或 4)3-氯代-4-甲基芐基； R12和R14均為H，例外的是當(dāng)R5是C(O)C(O)N(CH3)2和R4是對氟芐基以及n是1時，R12和R14或者都是H或者都是CH3；和 n為等于的0、1或2的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了作為HIV整合酶的抑制劑和HIV復(fù)制的抑制劑的四氫-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶和式(I)的相關(guān)化合物，其中n為等于的0、1或2的整數(shù)，以及R1、R3、R4、R12和R14在此被定義。這些化合物對于預(yù)防和治療由HIV引起的感染和在AIDS的預(yù)防、延遲發(fā)生和治療中是有用的。這些化合物以其本身或其藥學(xué)上可接受的鹽的形式用于對抗HIV感染和AIDS。這些化合物和它們的鹽作為藥用組合物的成分，能夠任選與其它的抗病毒劑、免疫調(diào)節(jié)劑、抗生素或疫苗聯(lián)合使用。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058757 英 |
