| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101014591A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580023720.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.07 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 新穎被取代的噻吩羧酰胺，其制備方法及作為藥物的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D413/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.13 EP 04011384.7;2004.8.7 EP 04018807.0 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國(guó)際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅蘭·普福;亨寧·普里普克;卡伊·格拉克;沃爾夫?qū)ね?安妮特·舒勒-梅茨;赫伯特·納爾;桑德拉·漢舒 |
| 地址 | 德國(guó)英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-07 PCT/EP2005/004975 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.15 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式表示的被取代的噻吩-2-羧酰胺， 其特征為： A表示如下通式的基團(tuán)： 或者 其中 m為1或2的數(shù)， R8a在各種情形下，獨(dú)立表示氫或鹵素原子或C1-5-烷基、羥基、羥基-C1-5-烷基、C1-5-烷氧基、C1-5-烷氧基-C1-5-烷基、氨基、C1-5-烷基氨基、二-(C1-5-烷基)-氨基、氨基-C1-5-烷基、C1-5-烷基氨基-C1-5-烷基、二-(C1-5-烷基)-氨基-C1-5-烷基、氨基羰基、C1-5-烷基氨基羰基、二-(C1-5-烷基)-氨基羰基或C1-5-烷基羰基氨基，而 在前述的被取代的5-至7-員基團(tuán)A中，任選與R8a一起導(dǎo)入作為取代基的雜原子F、C1、Br、I、O或N不被一個(gè)碳原子確定地與選自N、O、S的雜原子分開(kāi)， R8b各自獨(dú)立表示氫原子或C1-5-烷基， X1表示羰基、硫代羰基、C＝NR8c、C＝N-OR8c、C＝N-NO2、C＝N-CN或磺�；� R8c各自獨(dú)立表示氫原子、C1-5-烷基、C1-5-烷基羰基、C1-5-烷氧基羰基或C1-5-烷基磺�；�， X2表示氧原子或-NR8b基團(tuán)， X3表示羰基、硫代羰基、C＝NR8c、C＝N-OR8c、C＝N-NO2、C＝N-CN或磺�；�， X4表示氧原子或硫原子或-NR8c基團(tuán)， R1表示氟、氯、溴或碘原子、C1-3-烷基或C1-3-烷氧基，而C1-3-烷基或C1-3-烷氧基的氫原子任選被氟原子全部或部分替換，C2-3-鏈烯基、C2-3-炔基、腈、硝基或氨基， R2表示氫或鹵素原子或C1-3-烷基， R3表示氫原子或C1-3-烷基， R4及R5各自獨(dú)立表示 氫原子、C2-6-鏈烯基或C2-6-炔基， 直鏈或支鏈C1-6-烷基， 而直鏈或支鏈C1-6-烷基的氫原子任選被氟原子全部或部分替換，且任選被如下的基團(tuán)取代：C3-5-環(huán)烷基、腈、羥基、C1-5-烷氧基，而C1-5-烷氧基的氫原子任選被氟原子全部或部分替換、烯丙基氧基、炔丙基氧基、芐氧基、C1-5烷基羰基氧基、C1-5-烷氧基羰基氧基、羧基-C1-5-烷氧基、C1-5-烷氧基羰基-C1-5-烷氧基、巰基、C1-5-烷硫基、C1-5-烷基磺酰基、羧基、C1-5-烷氧基羰基、氨基羰基、C1-5-烷基氨基羰基、二-(C1-5-烷基)-氨基羰基、C3-6-亞環(huán)烷基亞氨基羰基、氨基磺酰基、C1-5-烷基氨基磺酰基、二-(C1-5-烷基)-氨基磺�；�、C3-6-亞環(huán)烷基亞胺基磺�；�、氨基、C1-5-烷基氨基、二-(C1-5-烷基)-氨基、C1-5-烷基羰基氨基、C1-5-烷基磺�；被�、N-(C1-5-烷基磺�；�)-C1-5-烷基氨基或C3-6-環(huán)烷基羰基氨基，羧基、氨基羰基、C1-5-烷基氨基羰基、C3-6-環(huán)烷基氨基羰基、二-(C1-5-烷基)-氨基羰基、C1-5-烷氧基羰基、C4-6-亞環(huán)烷基亞氨基羰基， 苯基、雜芳基、苯基-C1-5-烷基或雜芳基-C1-5-烷基，其任選在苯基或雜芳基基團(tuán)中被選自鹵素原子、C1-5-烷基、二-(C1-5-烷基)-氨基、羥基、C1-5-烷氧基、單-、二-或三氟甲氧基、羧基及C1-5-烷氧基羰基的相同或不同的取代基單-至三取代， 3-至7-員環(huán)烷基、亞環(huán)烷基亞胺基、環(huán)烷基-C1-5-烷基或亞環(huán)烷基亞胺基-C1-3-烷基， 其中環(huán)狀基團(tuán)中的4-至7-員環(huán)狀基團(tuán)中，亞甲基任選被-N(R8c)、氧或硫原子或-S(O)或-S(O2)替換，或 其中環(huán)狀基團(tuán)中的4-至7-員環(huán)狀基團(tuán)中，二個(gè)相鄰的亞甲基可一起任選被-C(O)N(R8b)或-S(O)2N(R8b)替換，或 其中環(huán)狀基團(tuán)中的6-至7-員環(huán)狀基團(tuán)中的三個(gè)相鄰的亞甲基任選一起以被取代的-OC(O)N(R8b)或-N(R8b)C(O)N(R8b)或-N(R8b)S(O)2N(R8b)替換， 條件是如前述定義的其中選自氧及氮的二個(gè)雜原子明確地被一個(gè)任選被取代的-CH2彼此分開(kāi)的3-至7-員環(huán)烷基、亞環(huán)烷基亞胺基、環(huán)烷基-C1-5-烷基或亞環(huán)烷基亞胺基-C1-3-烷基除外， 而如前述定義的3-至7-員環(huán)烷基、亞環(huán)烷基亞胺基、環(huán)烷基-C1-5-烷基或亞環(huán)烷基亞胺基-C1-3-烷基可在一或二個(gè)-CH2處各自被一或二個(gè)C1-3-烷基取代， 或 R4及R5與其所連接的碳原子一起形成C3-8環(huán)烷基或C3-8-環(huán)烯基，而C3-8-環(huán)烷基或C4-8-環(huán)烯基可在單個(gè)碳原子上被C2-5-亞烷基取代或同時(shí)在兩個(gè)不同碳原子上被C1-4-亞烷基取代，形成相應(yīng)的螺環(huán)基團(tuán)或橋連二環(huán)基團(tuán)， 而前述定義的C4-8-環(huán)烷基或C5-8-環(huán)烯基或相應(yīng)的螺環(huán)基因或相應(yīng)的橋連二環(huán)基團(tuán)的一個(gè)亞甲基可被氧或硫原子或-N(R8c)，或羰基、亞磺酰基或磺�；鎿Q，及/或 C4-8-環(huán)烷基的二個(gè)直接相鄰的亞甲基可一起被-C(O)N(R8b)或-S(O)2N(R8b)替換，及/或 C6-8-環(huán)烷基的三個(gè)直接相鄰的亞甲基可一起被-OC(O)N(R8b)、-N(R8b)C(O)N(R8b)或-N(R8b)S(O)2N(R8b)替換， 而前述定義的C3-8-環(huán)烷基或相應(yīng)的螺環(huán)基團(tuán)或相應(yīng)的橋連二環(huán)基團(tuán)的1至3個(gè)碳原子任選彼此獨(dú)立地被一或二個(gè)氟原子，或被一或兩個(gè)相同或不同C1-5-烷基、腈、羥基、C1-5-烷氧基、C1-5-烷基羰基氧基、羧基-C1-5-烷基、C1-5-烷氧基羰基-C1-5-烷基、C1-5-烷硫基、C1-5-烷基磺酰基、羧基、C1-5-烷氧基羰基、氨基羰基、C1-5-烷基氨基羰基、二-(C1-5-烷基)-氨基羰基、C3-6-亞環(huán)烷基亞氨基羰基、氨基磺�；�、C1-5-烷基氨基磺�；⒍�-(C1-5-烷基)-氨基磺�；3-6-亞環(huán)烷基亞胺基磺�；被�、C1-5-烷基氨基、二-(C1-5-烷基)-氨基、C1-5-烷基羰基氨基、C1-5-烷基-磺酰基氨基、N-(C1-5-烷基磺酰基)-C1-5-烷基氨基或C3- |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于如下通式的新穎被取代的噻吩-2-羧酰胺：其中A及R1至R8c如權(quán)利要求1中定義，其互變體、對(duì)映體、非對(duì)映體、其混合物及其鹽，尤其是與無(wú)機(jī)或有機(jī)酸或堿形成的生理上可接受性鹽，該化合物具有有價(jià)值的性質(zhì)。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-24 WO2005/111029 德 |
