| 公開(公告)號 | CN101006081A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580025850.6 |
| 申請日期 | 2005.08.01 |
| 專利名稱 | 奈必洛爾及其藥學可接受鹽、制備方法以及奈必洛爾的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D407/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D407/12(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.30 IN 811/MUM/2004 |
| 申請(專利權)人 | 托倫特藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 拉凱什·佘斯;斯里尼瓦桑朗·維拉文卡塔·阿塔提;哈斯穆赫·馬圖爾布汗·帕特爾;維諾德庫馬爾·古普塔;蘇尼爾·薩達南德·納德卡爾尼 |
| 地址 | 印度古吉拉特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-01 PCT/IN2005/000252 |
| 進入國家日期 | 2007.01.30 |
| 專利代理機構 | 北京集佳知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權項 | 一種制備2H-1-苯并吡喃-2-甲醇，α，α’[亞氨基雙(亞甲基)]雙[6-氟-3，4-二氫-，[2R*[R*[R*(S*)]]]]即式(IX)的奈必洛爾堿或其鹽酸鹽的改進方法， 包括步驟： (a)使(A)-6-氟二氫-α-[[(苯甲基)氨基]-甲基]-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇即中間體I 與式(VII-B)的(B)-6-氟-3，4-二氫-2-環(huán)氧乙基-2H-1-苯并吡喃 在諸如本文所限定的合適有機溶劑存在下反應，并在-5～-25℃溫度下分離，進一步將反應物料維持在所述分離溫度下2～40小時，產(chǎn)生式(VIII)的苯甲基化奈必洛爾， (b)通過已知方法利用10％披鈀碳使在以上步驟(a)中獲得的式(VIII)苯甲基化奈必洛爾去苯甲基化，形成式(IX)的奈必洛爾堿， (c)利用諸如在本文中所限定的合適有機溶劑以及鹽酸來轉化以上步驟(b)所得式(IX)的奈必洛爾堿，以獲得式(I)的鹽酸奈必洛爾， (d)分離以上步驟(c)的反應產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種用于合成奈必洛爾或其藥學可接受鹽、尤其是式(I)的鹽酸鹽的改進方法。本發(fā)明還提供新的T1型奈必洛爾及其藥學可接受鹽。本發(fā)明還提供固體口服劑型的式(I)鹽酸奈必洛爾的藥物組合物及其制備方法，其不使用潤濕劑并且任選地使用粘合劑和/或崩解劑。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/025070 英 |
