公開(公告)號(hào)
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CN101084216A
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公開(公告)日
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2007.12.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580043035.2
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申請(qǐng)日期
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2005.10.20
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專利名稱
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可溶性環(huán)氧化物水解酶的改進(jìn)抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D405/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D405/12(2006.01)I;C07D207/50(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.20 US 60/651,487
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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加利福尼亞大學(xué)董事會(huì)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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B·D·哈莫克;金仁惠;C·莫里瑟;渡邊卓穗;J·W·紐曼;P·瓊斯;黃盛熙;P·威特斯通
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地址
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美國(guó)加利福尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-10-20 PCT/US2005/038282
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.06.14
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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余 穎
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式所示化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽: 式中, R1是選自下組的成員:取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烷基雜烷基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳基雜烷基、取代或未取代的C5-C12環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基和其組合,其中所述環(huán)烷基部分是單環(huán)或多環(huán)的; P1是選自下組的第一藥效團(tuán):-C(O)O-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH2-、-CH2C(NH)NH-、-NHC(NH)-、-C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-NHC(S)NH-、-CH2C(O)NH-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和 P2是選自下組的第二藥效團(tuán):-NH-、-C(O)-、-CH(OH)-、-O(CH2CH2O)q-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH2-、-CH2C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和-NHC(S)NH-; P3是選自下組的第三藥效團(tuán):C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-O(CH2CH2O)q-R2、-OR2、-C(O)NHR2、-C(O)NHS(O)2R2、-NHS(O)2R2、-OC2-C4烷基-C(O)OR2、-C(O)R2、-C(O)OR2和羧酸類似物,其中R2是選自下組的成員:氫、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C3-C8環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基C1-C4烷基; 下標(biāo)n和m各自獨(dú)立為0或1,n或m中至少一個(gè)是1,下標(biāo)q是0-6; L1是選自下組的第一連接基團(tuán):取代或未取代的C1-C6亞烷基、取代或未取代的C3-C6亞環(huán)烷基、取代或未取代的亞芳基和取代或未取代的雜亞芳基; L2是選自下組的第二連接基團(tuán):取代或未取代的C1-C12亞烷基、取代或未取代的C3-C6亞環(huán)烷基、取代或未取代的亞芳基、取代或未取代的雜亞芳基;氨基酸、二肽和二肽類似物;和它們的組合;或者當(dāng)m是0時(shí),L2是H。
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摘要
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提供了摻有多個(gè)藥效團(tuán)并可用于治療疾病的可溶性環(huán)氧化物水解酶(sEH)的抑制劑。
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國(guó)際公布
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2006-04-27 WO2006/045119 英
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