| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1993356A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580025487.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.25 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為組蛋白脫乙酰基酶新穎抑制劑的取代丙烯基哌嗪衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.28 EP 04077171.9;2004.7.29 US 60/592,357 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·F·A·范布蘭德特;K·范埃默倫;P·R·安吉鮑德;L·F·B·馬康納特-德克拉恩;J·阿茨 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-25 PCT/EP2005/053611 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.29 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物 其N(xiāo)-氧化物形式、藥學(xué)上可接受的加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)形式，其中 X各自獨(dú)立地為N或者CH； R1為苯基、萘基或者雜環(huán)基；其中 所述苯基或者萘基各自任選地被一個(gè)或者兩個(gè)各自獨(dú)立地選自以下的取代基取代：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、芳基、羥基、氰基、氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、羥基羰基、C1-6烷氧基羰基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基甲基、氨基甲基、C1-6烷基氨基甲基、C1-6烷基羰基氨基甲基、C1-6烷基磺酰氨基甲基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺�；蛘唠s環(huán)基； R2為氫、-CH2-R5、三氟甲基、-C(＝O)-R6或者-CH2-NR7R8；其中 各個(gè)R5獨(dú)立地選自以下的取代基：氫、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基氧基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、咪唑基或者三唑基； 各個(gè)R6獨(dú)立地選自以下的取代基：羥基、C1-6烷氧基、氨基或者單-或者二(C1-6烷基)氨基、C1-6環(huán)烷基氨基、羥基C1-6烷基氨基、哌嗪基、單或者二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基、N-甲基哌嗪基、嗎啉基或者硫代嗎啉基； 各個(gè)R7和R8獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基或者單或二(C1-4烷基)氨基磺�；� R3為氫、羥甲基、氨基甲基或者單或二(C1-6烷基)氨基甲基； R4為氫或者C1-6烷基； 上述芳基為苯基或者萘基；其中 所述苯基或者萘基各自任選被一個(gè)或者兩個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、氰基或者羥基羰基的取代基取代；和 上述雜環(huán)基為呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡咯啉基、吡咯烷基、間二氧雜環(huán)戊烯基、唑基、噻唑基、咪唑基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡唑基、吡唑啉基、吡唑烷基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、噻二唑基、吡喃基、吡啶基、哌啶基、二烷基、嗎啉基、二噻烷基、硫代嗎啉基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、哌嗪基、三嗪基、三噻烷基、吲嗪基、吲哚基、二氫吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、嘌呤基、喹嗪基、喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基或者二氮雜萘基；其中 所述雜環(huán)各自任選被一個(gè)或者兩個(gè)各自獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、單或者二(C1-4烷基)氨基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有組蛋白脫乙�；敢种苹钚缘男路f的式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4和X具有本發(fā)明所定義的含義；它們的制備、含有它們的組合物和它們作為藥物的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-02 WO2006/010749 英 |
