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一種伊馬替尼的制備方法

公開(公告)號(hào) CN101016293A  
公開(公告)日 2007.08.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710067344.4  
申請(qǐng)日期 2007.02.14  
專利名稱 一種伊馬替尼的制備方法  
主分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 杭州盛美醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 唐朝軍;賈存超  
地址 310051浙江省杭州市濱江區(qū)濱安路1197號(hào)7幢3層  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州天正專利事務(wù)所有限公司  
代理人 黃美娟;王 兵  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種伊馬替尼的制備方法,所述方法包括:以結(jié)構(gòu)如式(II)所示的N-(4-甲基-3-氨基-苯基)-4-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯甲酰胺為原料,在堿金屬化合物存在下,于有機(jī)溶劑中,與結(jié)構(gòu)如式(III)所示的2-鹵代-4-(3-吡啶基)-嘧啶反應(yīng),得到結(jié)構(gòu)如式(I)所示的伊馬替尼; 式(III)中,X為氯或溴。  
摘要 本發(fā)明提供了一種伊馬替尼的制備方法,所述方法包括:以N-(4-甲基-3-氨基-苯基)-4-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯甲酰胺為原料,在堿金屬化合物存在下,于有機(jī)溶劑中,與2-鹵代-4-(3-吡啶基)-嘧啶反應(yīng),得到伊馬替尼:4-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-氨基]-苯甲酰胺;本發(fā)明所述的伊馬替尼制備方法有益效果主要體現(xiàn)在:收率高,操作簡(jiǎn)單,反應(yīng)時(shí)間短,同時(shí)避免了昂貴的化學(xué)試劑和有危險(xiǎn)性的化學(xué)試劑,大為降低了成本,利于工業(yè)化生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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