| 公開(公告)號 | CN101113146A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200610103812.4 |
| 申請日期 | 2006.07.27 |
| 專利名稱 | 血脂康特制紅曲有效成分的分離方法 |
| 主分類號 | C07D311/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07D311/40(2006.01)I;C07D311/30(2006.01)I;C07D207/444(2006.01)I;C07D307/33(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)I;C07C31/24(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P3/0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京北大維信生物科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 段震文;郭樹仁;馬學(xué)敏 |
| 地址 | 100080北京市海淀南路30號航天精密大廈10層 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京太兆天元知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張 韜 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種血脂康特制紅曲的有效成分，含有如下化合物：4-甲基-5-(2-甲基亞丙基)-1氫-吡咯-2(5氫)-酮、脫水莫納可林K，豆甾-5，22-二烯-3β-醇，莫納可林K，3β-羥基-5α，8β-環(huán)二氧麥角甾-6，22-二烯，氮-(1-(四氫-5-氧代呋喃-2)-乙基)乙酰唑胺、大豆苷元、黃豆黃素、染料木素、赤蘚醇，其特征在于該有效成分由如下方法制備： 取血脂康原料藥，依次以2-4倍重量的石油醚、氯仿、甲醇分別超聲提取3-5次，20-30min/次，合并提取液，回收溶劑，得石油醚部位P、氯仿部位C、甲醇部位M； 取C部位上硅膠柱層析，以氯仿-甲醇梯度洗脫，得氯仿部分C-I、80-100∶5氯仿-甲醇部分C-II、80-100∶10氯仿-甲醇部分C-III、甲醇部分C-IV； 取C-I部分繼續(xù)硅膠柱層析，以95∶5-0∶100石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫，其中80-100∶5石油醚-乙酸乙酯洗脫部位棄去；80-100∶10石油醚-乙酸乙酯洗脫部位經(jīng)硅膠柱層析，合并相似流份，由第4-6流份得到化合物P-3，由第7-10流份得到化合物C-2，由第8-13流份得到化合物C-1；60-100∶20石油醚-乙酸乙酯洗脫部位經(jīng)硅膠柱層析，合并相似流份，由第6-8流份得到化合物C-5，經(jīng)Sephadex LH-20進(jìn)一步純化，40-60∶50氯仿-甲醇洗脫，得到純化C-5，由第11-17流份得到化合物C-3； C-II部分以90∶10-0∶100石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫，80-100∶10石油醚-乙酸乙酯部分與上述C-I相同部分合并；60-100∶20石油醚-乙酸乙酯洗脫部位經(jīng)硅膠柱層析，合并相似流份，由第3-10流份得到化合物C-3；由第9-1 1流份得到化合物C-6，再上Sephadex LH-20柱，以40-60∶50氯仿-甲醇洗脫，得到純化合物C-6； C-III部分以90∶10-50∶50氯仿-甲醇梯度洗脫，其中90∶10氯仿-甲醇洗脫部分經(jīng)再次硅膠柱層析得到C-7、C-9、C-8； M部位經(jīng)放置自然析晶，晶體以氯仿洗滌，得到化合物M-1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了血脂康特制紅曲的有效成分及其分離方法。循證醫(yī)學(xué)臨床研究證明，血脂康特制紅曲可明顯減少冠心病事件發(fā)生率，降低總死亡率。對血脂康的化學(xué)成分進(jìn)行了研究，從中分離并鑒定了10個化合物，分別為4-甲基-5-(2-甲基亞丙基)-1氫-吡咯-2(5氫)-酮(P-3)、脫水莫納可林K(C-1)，豆甾-5，22-二烯-3β-醇(C-2)，莫納可林K(C-3)，3β-羥基-5α，8β-環(huán)二氧麥角甾-6，22-二烯(C-5)，氮-(1-(四氫-5-氧代呋喃-2)-乙基)乙酰唑胺(C-6)、大豆苷元(C-7)、黃豆黃素(C-8)、染料木素(C-9)、赤蘚醇(M-1)。 |
| 國際公布 |
