| 公開(公告)號(hào) | CN101074217A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710090303.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.04.04 |
| 專利名稱 | 通過制備色譜分離得到高純度恩替卡韋關(guān)鍵中間體的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D303/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D303/12(2006.01)I;C07D301/32(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 北京精華耀邦醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 衛(wèi)永剛;田兆桐;張秋越 |
| 地址 | 100039北京市海淀區(qū)八里莊街道五孔橋35號(hào)68號(hào)樓211室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通過制備色譜分離得到高純度恩替卡韋關(guān)鍵中間體的方法，其特征在于： (1)制備下式單一異構(gòu)體1的方法 式中R1、R2分別為羥基保護(hù)基或氫。 該方法包括使用色譜分離的方法，從式2的化合物中分離出式1的化合物。 所述方法包括如下步驟： (a)使所述化合物溶液經(jīng)過色譜的固定相，該固定相對(duì)目標(biāo)異構(gòu)體具有和對(duì)其旋光異構(gòu)體不同的親和力，由此所述目標(biāo)異構(gòu)體與其旋光異構(gòu)體會(huì)以不同流速流經(jīng)所述固定相。 (b)收集一部分含有目標(biāo)異構(gòu)體的溶液。 (2)制備下式單一異構(gòu)體3的方法 式中R1、R2如上所述。 該方法包括使用色譜分離的方法，從式4的化合物中分離出式3的化合物。 所述方法包括步驟如下： (a)使所述化合物溶液經(jīng)過色譜的固定相，該固定相對(duì)目標(biāo)異構(gòu)體具有和對(duì)其旋光異構(gòu)體不同的親和力，由此所述目標(biāo)異構(gòu)體與其旋光異構(gòu)體會(huì)以不同流速流經(jīng)所述固定相。 (b)收集一部分含有目標(biāo)異構(gòu)體的溶液。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了一種新的制備恩替卡韋中間體的方法。該法通過非手性合成得到外消旋化合物，再通過制備色譜對(duì)手性化合物進(jìn)行拆分，從而得到光學(xué)純度很高的抗乙肝藥恩替卡韋的其中一步關(guān)鍵中間體。 |
| 國(guó)際公布 |
