| 公開(公告)號(hào) | CN101084200A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580041539.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.06 |
| 專利名稱 | 1,2,4-三唑基氨基芳基(雜芳基)磺酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D249/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D249/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.8 US 60/617,119 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·黃;R·林;P·J·康諾利;S·伊曼紐爾;S·A·米德爾頓;R·H·格魯寧格;S·K·韋特 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-06 PCT/US2005/036396 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： X1、X2獨(dú)立選自CH和N； R1選自碳環(huán)基、雜芳基和雜環(huán)基，且其中R1被獨(dú)立選自以下的一個(gè)或多個(gè)取代基任選取代：酰氨基、膦酰氧基、膦、羧基、硫代羰基、磺�；⑾趸�、硫基、硫醚、胺、氰基、N-(C1-6-烷基)氨基、N，N-(C1-6-烷基)2氨基、氨磺�；�、酮、醛、酯、鹵素、氧、鹵代烷基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羥基和C1-6烷氧基； R2選自氫、羥基、硝基、氨基、羧基、氨基甲�；�、鹵代基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨磺酰基、巰基、C1-6-烷基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、C1-6-烷氧基、N-(C1-6-烷基)氨基、N，N-(C1-6-烷基)2氨基和磺�；�； R3和R4獨(dú)立選自氫、-CH2OPO3R5R6、-CH2OCOR7、-CH2OCO2R7、-CH2OCONHR7、-COR7或-CONHR7，其中R3和R4不同時(shí)為氫， R3′選自氫、雜環(huán)基和C1-8烷基，其中C1-8烷基被一個(gè)或多個(gè)-CO2H、-CO2(C1-6)烷基、羥基、C1-6烷氧基、氨基、氨酰基氨基、N-(C1-6-烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、雜環(huán)基或雜芳基任選取代； R5和R6各自選自氫、C1-6烷基、Na、K和NH4且為相同的；除非R5或R6不存在，為氫或C1-6烷基，在這種情況下，另一個(gè)為不同的；或作為選擇，R5和R6共同表示鈣或鎂； R7是雜環(huán)基或C1-6烷基，其中C1-6烷基被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)任選取代：-CO2H、-CO2(C1-6)烷基、氨基、氨基-COR8、氨基甲�；�、氨基甲�；�(C1-6)烷基、胍基、巰基、(C1-6)烷硫基、羥基、N-(C1-6-烷基)氨基、N，N-(C1-6-烷基)2氨基、在芳基上被一個(gè)或多個(gè)C1-4烷基、C1-4烷氧基、羥基、鹵素、氨基、氨基烷基、硝基或氰基任選取代的芳基、雜環(huán)基、其中n是0-400的-(OCH2CH2)nOCH3、其中n是0-400的-(OCH2CH2)nOH或其中n是0-400的-(OCH2CH2)nOCH2CO2H；和 R8是被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)任選取代的C1-6烷基：-CO2H、-CO2(C1-6)烷基、氨基、氨�；被被柞；�、氨基甲�；�(C1-6)烷基、胍基、巰基、(C1-6)烷硫基、羥基、N-(C1-6-烷基)氨基、N，N-(C1-6-烷基)2氨基、在芳基上被一個(gè)或多個(gè)C1-4烷基、C1-4烷氧基、羥基、鹵素、氨基、氨基烷基、硝基或氰基任選取代的芳基、雜環(huán)基、其中n是0-400的-(OCH2CH2)nO CH3、其中n是0-400的-(OCH2CH2)nOH或其中n是0-400的-(OCH2CH2)nOCH2CO2H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開式(I)的1，2，4三唑基氨基芳基(雜芳基)磺酰胺衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽，1，2，4三唑基氨基芳基(雜芳基)磺酰胺衍生物和含有1，2，4三唑基氨基芳基(雜芳基)磺酰胺衍生物的藥用組合物的制備方法。式(I)的1，2，4三唑基氨基芳基(雜芳基)磺酰胺衍生物具有細(xì)胞周期抑制活性，并因其抗細(xì)胞增殖(例如抗癌)活性而為有用的化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-20 WO2006/042215 英 |
