| 公開(公告)號 | CN101072757A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580035082.2 |
| 申請日期 | 2005.10.11 |
| 專利名稱 | 苯甲酰胺衍生物對葡萄糖激酶酶的作用 |
| 主分類號 | C07D231/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/40(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.16 GB 0423044.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·約翰斯頓;D·麥克埃雷徹;K·G·皮克;M·J·沃林 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-11 PCT/GB2005/003890 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 其中： R1為羥甲基； R2選自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4和HET-2； HET-1是C-連接的5元或6元雜芳環(huán)，在2-位含有氮和任選含有1或2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的另外的環(huán)雜原子；環(huán)任選地被1或2個(gè)獨(dú)立地選自R6的取代基，在有效碳原子上被取代，或者在環(huán)氮原子上被取代，條件是沒有由此被季銨化； HET-2是C-或N-連接的4、5元或6元雜環(huán)基環(huán)，含有1、2、3或4個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子，其中-CH2-基團(tuán)可任選地被-C(O)-替代，和其中雜環(huán)上的硫原子可任選地被氧化成S(O)或S(O)2基團(tuán)，環(huán)任選地在有效碳或氮原子上被1或2個(gè)獨(dú)立地選自R7的取代基取代； R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基； R4選自氫、(1-4C)烷基[任選地被1或2個(gè)獨(dú)立地選自HET-2、-OR5、-SO2R5、(3-6C)環(huán)烷基(任選地被1個(gè)選自R7的基團(tuán)取代)和-C(O)NR5R5的基團(tuán)取代]、(3-6C)環(huán)烷基(任選地被1個(gè)選自R7的基團(tuán)取代)和HET-2； R5是氫或(1-4C)烷基； 或者R4和R5與其連接的氮原子一起形成如HET-3所定義的雜環(huán)基環(huán)體系； R6獨(dú)立地選自(1-4C)烷基、鹵素、羥基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基、二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和HET-4； R7選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)pR5； HET-3是N-連接的4-6元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán)，任選地包含1或2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子的另外的雜原子(除該連接的N原子之外)；其中-CH2-基團(tuán)任選地被-C(O)-替代，和其中環(huán)上的硫原子可任選地被氧化成S(O)或S(O)2基團(tuán)；環(huán)任選地在有效碳或氮原子上被1或2個(gè)獨(dú)立地選自R8的取代基取代；或 HET-3是N-連接的7元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán)，任選地包含1個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子的另外的雜原子(除該連接的N原子之外)；其中-CH2-基團(tuán)任選地被-C(O)-替代，和其中環(huán)上的硫原子可任選地被氧化成S(O)或S(O)2基團(tuán)；環(huán)任選地在有效碳或氮原子上被1或2個(gè)獨(dú)立地選自R8的取代基取代；或 HET-3是6-10元飽和或部分不飽和雜環(huán)基二環(huán)，任選地包含1個(gè)N(除該連接的N原子之外)；其中-CH2-基團(tuán)任選地被-C(O)-替代；其中環(huán)任選地在有效碳或氮原子上被1個(gè)選自羥基(不是在氮上)和R3的取代基取代； R8選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、HET-3(其中所述環(huán)是未取代的)、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)pR5； HET-4是未取代的C或N-連接的5元或6元雜芳環(huán)，含有1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的環(huán)雜原子； p(在不同情況下獨(dú)立地)為0、1或2； m是0或1； n是0、1或2； 條件是當(dāng)m是0時(shí)，n是1或2； 或其鹽、前藥或者溶劑化物。 |
| 摘要 | 提供式(I)化合物、或其鹽、或其前藥、或其溶劑化物，及其作為GLK激活劑的應(yīng)用、含有其的藥物組合物和制備方法，其中：R1為羥甲基；R2選自-C(O)NR4R5、SO2NR4R5、S(O)pR4和HET-2；HET-1是任選取代的C-連接的5元或6元雜芳環(huán)；HET-2是任選取代的C-或N-連接的4、5元或6元雜環(huán)基環(huán)；R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基；R4選自氫、任選取代的(l-4C)烷基和HET-2；R5是氫或(l-4C)烷基；或者R4和R5與其連接的氮原子一起形成如HET-3所定義的雜環(huán)基環(huán)體系；HET-3是任選取代的N-連接的4、5或6元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán)；p(在不同情況下獨(dú)立地)為0、1或2；m是0或1；和n是0、1或2；條件是當(dāng)m是0時(shí)，n是1或2。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040529 英 |
