| 公開(公告)號 | CN100999473A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN200610155314.4 |
| 申請日期 | 2006.12.19 |
| 專利名稱 | 5-硝基咖啡酸苯乙醇酯及其制備與應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07C205/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07C205/56(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江工業(yè)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡惟孝;夏春年;楊忠愚 |
| 地址 | 310014浙江省杭州市下城區(qū)朝暉六區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 黃美娟;袁木棋 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 5-硝基咖啡酸苯乙醇酯，結(jié)構(gòu)式如式(I)所示： |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種具有顯著抗HIV-1整合酶活性的咖啡酸酯：5-硝基咖啡酸苯乙醇酯及其制備與應(yīng)用。5-硝基咖啡酸苯乙醇酯，結(jié)構(gòu)如式(I)所示；以3，4-二羥基-5-硝基苯甲醛，丙二酸亞異丙酯和β-苯乙醇為原料，經(jīng)醇解合縮合反應(yīng)制得化合物(I)，收率73％。本發(fā)明的有益效果主要體現(xiàn)在：經(jīng)國家新藥篩選中心篩選得到的5-硝基咖啡酸苯乙醇酯對HIV整合酶的抑制IC50達(dá)到8.21μg/ml(0.025μM/ml)，具有重要應(yīng)用前景，為新藥篩選提供了基礎(chǔ)。 |
| 國際公布 |
