| 公開(公告)號 | CN101060835A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200580037293.X |
| 申請日期 | 2005.11.05 |
| 專利名稱 | 包含粘膜粘附性配制的核酸活性成分的多顆粒狀藥物劑型以及制備所述藥物劑型的方法 |
| 主分類號 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/16(2006.01)I;A61K31/7088(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.10 DE 102004059792.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 羅姆有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·利齊奧;H-U·彼得萊特;D·特魯普提;M·古特斯查克 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-05 PCT/EP2005/011864 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉明海 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 口服多顆粒狀藥物劑型，其包含平均直徑為50至2500微米的丸粒，這些丸�；旧嫌上铝胁糠謽�(gòu)成： a)包含納米顆粒的內(nèi)部基質(zhì)層，這些納米顆粒含有核酸活性成分并被包埋入由具有粘膜粘附作用的聚合物構(gòu)成的基質(zhì)中，其中該基質(zhì)任選可包含其它制藥常用輔料， b)外部成膜化包衣，其基本上由任選可與制藥常用輔料，尤其是增塑劑一起配制的陰離子聚合物或共聚物構(gòu)成， 其特征在于， 將該多顆粒狀藥物劑型配制使得所含丸粒在胃的pH范圍內(nèi)被釋放，通過陰離子聚合物或共聚物或其與輔料的配制劑及其層厚的選擇調(diào)節(jié)外部包衣，以使該包衣在腸中在4.0至8.0的pH范圍內(nèi)在15至60分鐘內(nèi)溶解，從而暴露出含活性成分的粘膜粘附性基質(zhì)層，并且該層可以接合到腸粘膜上并在那里釋放出活性成分，其中選擇具有粘膜粘附作用的聚合物以使其在基于外部包衣開始溶解時(shí)的pH值計(jì)±0.5pH單位的范圍內(nèi)表現(xiàn)出至少ηb＝150至1000mPa·s的粘膜粘附作用和在15分鐘內(nèi)10至750％的水吸收，且基質(zhì)層中納米顆粒的活性成分含量最多為具有粘膜粘附作用的聚合物含量的40wt％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及包含尺寸為50至2500μm的丸粒的口服多顆粒藥物劑型，這些丸�；旧嫌上铝胁糠謽�(gòu)成：a)包含納米顆粒的內(nèi)部基質(zhì)層，這些納米顆粒含有核酸活性成分并被包埋在由具有粘膜粘附作用的聚合物構(gòu)成的基質(zhì)中，和b)外部成膜化包衣，其基本上由可任選與制藥常規(guī)輔料，尤其是增塑劑一起配制的陰離子聚合物或共聚物構(gòu)成。 |
| 國際公布 | 2006-06-15 WO2006/061069 德 |
