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PARP抑制劑

公開(公告)號 CN101124201A  
公開(公告)日 2008.02.13  
申請(專利)號 CN200580048416.X  
申請日期 2005.12.22  
專利名稱 PARP抑制劑  
主分類號 C07D207/09(2006.01)I  
分類號 C07D207/09(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D231/20(2006.01)I;C07C235/58(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.12.22 GB 0428111.9;2004.12.23 US 60/638,912;2005.6.30 US 60/695,306  
申請(專利權)人 庫多斯藥物有限公司  
發(fā)明(設計)人 M·H·賈瓦伊德;G·C·M·史密斯;N·M·B·馬丁;S·戈梅斯;V·J·M·L·洛;X-L·F·科克羅夫特;K·A·米尼爾  
地址 英國倫敦  
頒證日  
國際申請 2005-12-22 PCT/GB2005/005017  
進入國家日期 2007.08.17  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 英國;GB  
主權項 式(I)化合物: 和其異構體、鹽、溶劑化物、化學保護形式和前藥,其中:R2、R3、R4和R5獨立地選自H、C1-7烷氧基、氨基、鹵代基或羥基;n是1或2; RN1和RN2獨立地選自H和R,其中R是任選被取代的C1-10烷基、C3-20雜環(huán)基和C5-20芳基; 或RN1和RN2,與它們連接的氮原子一起形成任選被取代的5至7元含氮雜環(huán); Het選自: 其中Y1和Y3獨立地選自CH和N,Y2是選自CX和N,X是H、Cl或F;和 (ii) 其中Q是O或S。  
摘要 式(I)化合物和其異構體、鹽、溶劑化物、化學保護形式和前藥,其中:R2、R3、R4和R5獨立地選自H、C1-7烷氧基、氨基、鹵代基或羥基;n是1或2;RN1和RN2獨立地選自H和R,其中R是任選被取代的C1-10烷基、C3-20雜環(huán)基和C5-20芳基;或RN1和RN2,與它們連接的氮原子一起形成任選被取代的5至7元含氮雜環(huán);Het選自:(i),其中Y1和Y3獨立地選自CH和N,Y2是選自CX和N,X是H、Cl或F;和(ii),其中Q是O或S。確切而言,本發(fā)明涉及這些化合物抑制聚(ADP-核糖)聚合酶活性的用途,該酶也稱作聚(ADP-核糖)合成酶和聚ADP-核糖基轉移酶,通常被稱為PARP。  
國際公布 2006-06-29 WO2006/067472 英  
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