公開(公告)號
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CN101124201A
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公開(公告)日
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2008.02.13
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申請(專利)號
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CN200580048416.X
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申請日期
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2005.12.22
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專利名稱
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PARP抑制劑
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主分類號
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C07D207/09(2006.01)I
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分類號
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C07D207/09(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D231/20(2006.01)I;C07C235/58(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.12.22 GB 0428111.9;2004.12.23 US 60/638,912;2005.6.30 US 60/695,306
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申請(專利權)人
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庫多斯藥物有限公司
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發(fā)明(設計)人
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M·H·賈瓦伊德;G·C·M·史密斯;N·M·B·馬丁;S·戈梅斯;V·J·M·L·洛;X-L·F·科克羅夫特;K·A·米尼爾
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地址
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英國倫敦
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頒證日
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國際申請
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2005-12-22 PCT/GB2005/005017
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進入國家日期
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2007.08.17
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國省代碼
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英國;GB
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主權項
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式(I)化合物: 和其異構體、鹽、溶劑化物、化學保護形式和前藥,其中:R2、R3、R4和R5獨立地選自H、C1-7烷氧基、氨基、鹵代基或羥基;n是1或2; RN1和RN2獨立地選自H和R,其中R是任選被取代的C1-10烷基、C3-20雜環(huán)基和C5-20芳基; 或RN1和RN2,與它們連接的氮原子一起形成任選被取代的5至7元含氮雜環(huán); Het選自: 其中Y1和Y3獨立地選自CH和N,Y2是選自CX和N,X是H、Cl或F;和 (ii) 其中Q是O或S。
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摘要
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式(I)化合物和其異構體、鹽、溶劑化物、化學保護形式和前藥,其中:R2、R3、R4和R5獨立地選自H、C1-7烷氧基、氨基、鹵代基或羥基;n是1或2;RN1和RN2獨立地選自H和R,其中R是任選被取代的C1-10烷基、C3-20雜環(huán)基和C5-20芳基;或RN1和RN2,與它們連接的氮原子一起形成任選被取代的5至7元含氮雜環(huán);Het選自:(i),其中Y1和Y3獨立地選自CH和N,Y2是選自CX和N,X是H、Cl或F;和(ii),其中Q是O或S。確切而言,本發(fā)明涉及這些化合物抑制聚(ADP-核糖)聚合酶活性的用途,該酶也稱作聚(ADP-核糖)合成酶和聚ADP-核糖基轉移酶,通常被稱為PARP。
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國際公布
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2006-06-29 WO2006/067472 英
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