| 公開(公告)號 | CN101081208A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200710200954.7 |
| 申請日期 | 2007.06.29 |
| 專利名稱 | 一種含酪氨酸激酶抑制劑及鉑類化合物的緩釋注射劑 |
| 主分類號 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孫 娟;鄒會鳳;劉恩祥;蘇紅清 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種含酪氨酸激酶抑制劑的抗癌藥物緩釋注射劑，其特征在于緩釋注射劑由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-70％ 緩釋輔料 30-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為酪氨酸激酶抑制劑和/或鉑類化合物； 緩釋輔料選自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物與聚糖酐類高分子聚合物的混合或共聚物： 酪氨酸激酶抑制劑選自羧基氨基三唑、反應停、雷諾胺、血管抑素、內皮抑素、血管內皮抑素、甲磺酸伊馬替尼、4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽、5-[5-氟-2-氧-1，2-二氫吲哚-(3Z)-亞甲基]-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸(2-二乙氨乙基)酰胺、3，3-二氯-5-(4-甲基磺�；拎�)-2-吲哚滿酮、3-[1-(3H-咪唑-4-yl)-甲-(Z)-亞內翁-5-甲氧-1，3-二氫-吲哚-2-吲哚滿酮、1H-吡咯-3-丙酸，2-[(1，2-二氫-2-氧-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-4-甲基、2H-吲哚-2-吲哚滿酮、吡咯內酯吲哚滿酮、內酰胺吲哚滿酮、3-(4-二甲胺基-萘亞甲基-1-亞甲基)-1，3-二氫-吲哚-2-吲哚滿酮、1，3-二氫-5，6-二甲氧基-3-[(4-羥苯基)亞甲基]-2H-吲哚-2-吲哚滿酮、3-[5-甲基-2-(2-氧-1，2-二氫-吲哚-3-基)-1H-吡咯-3-甲基]-丙酸、5-[(Z)-(5-氯-2-氧-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞甲基)甲基]-N-(2-(二乙胺基)乙基-1H-吡咯-3-羧酰胺、5-[(Z)-(5-氟-2-氧-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2，4-二甲基-N-(2-吡咯烷基-1-乙基)-1H-吡咯-3-羧酰胺、5-[(Z)-(5-氯-2-氧-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2，4-二甲基-N-(2-吡咯烷基-1-乙基)-1H-吡咯-3-羧酰胺、3-[[3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮-2-甲基]巰基乙酸]亞肼基]-1H-2-吲哚滿酮、3-二(4-甲氧苯基)亞甲基-2-吲哚滿酮、3-[4-甲�；哙�-4yl]-亞芐基]-2-吲哚滿酮、3-([5-咪唑]2，1-亞甲基噻唑)-2-吲哚滿酮、3-1(2，6-二甲基咪唑[2，1-Bj-噻唑-5-yl]亞甲基-5-甲氧基-2-吲哚滿酮、咪唑[2，1-b]亞甲基噻唑-2-吲哚滿酮、亞甲基吲哚-2-吲哚滿酮、(2-氯吲哚)亞甲基-2-吲哚滿酮、亞芳基-2-吲哚滿酮、1，3-二氫-5，6-二甲氧基-3-[(4-羥苯基)亞甲基]-2H-吲哚-2-吲哚滿酮、3-(4-二甲胺基-亞芐基)-2-吲哚滿酮、5-氯-3-亞甲基吡啶-2-吲哚滿酮、3，3-二甲基吡啶-1-苯基-2-吲哚滿酮或E-3-(2氯-3-亞甲基吲哚)1，3-二氫吲哚-2-吲哚滿酮、來那度胺、艾沙替康、恩度之一或其組合； 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 一種含酪氨酸激酶抑制劑和/或鉑類化合物的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括選自酪氨酸激酶抑制劑和/或鉑類化合物抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉等；緩釋輔料選自p(LAEG-EOP)、p(DAPG-EOP)、p(BHET-EOP/TC)、p(BHET-EOP/TC)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(CHDM-HOP)或p(CHDM-EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯與聚乳酸、聚苯丙生、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)或聚(富馬酸-癸二酸)的共聚或共混物；抗癌組合物還制成緩釋植入劑，瘤內或瘤周注射或放置可維持有效藥物濃度達50天以上，還能夠明顯降低藥物的全身反應，并選擇性地增強放化療等非手術療法的治療效果。 |
| 國際公布 |
