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硫酸酯化PEG脂質(zhì)衍生物及其制備方法和應(yīng)用

公開(公告)號 CN101011581A  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(專利)號 CN200710010226.X  
申請日期 2007.01.31  
專利名稱 硫酸酯化PEG脂質(zhì)衍生物及其制備方法和應(yīng)用  
主分類號 A61K47/48(2006.01)I  
分類號 A61K47/48(2006.01)I;A61K47/28(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 沈陽藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 鄧意輝;陳國良;王紹寧;徐 暉;金圣煊;李 杰;周欣羽;畢殿洲  
地址 110016遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 李宇彤  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項 硫酸酯化PEG脂質(zhì)衍生物,其特征在于:其為硫酸酯化PEG膽固醇,其結(jié)構(gòu)式如下: n=5~500(PEG分子量為300~30000),R為SO2OH,SO2H,及其鹽類。  
摘要 本發(fā)明涉及硫酸(磺酸)酯化PEG脂質(zhì)衍生物的制備及其在藥物遞送系統(tǒng)中的應(yīng)用,是一種新型輔料聚乙二醇單甲醚膽固醇硫酸酯衍生物在醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域的應(yīng)用。硫酸(磺酸)酯化PEG脂質(zhì)衍生物主要指“硫酸(磺酸)酯化PEG膽固醇”、“硫酸(磺酸)酯化PEG谷固醇”、“硫酸(磺酸)酯化PEG生育酚”、“硫酸(磺酸)酯化PEG維生素D”、“硫酸(磺酸)酯化PEG磷脂”或“硫酸(磺酸)酯化PEG-DSPE”。藥物遞送系統(tǒng)包括膠束、納米膠束、乳劑、微乳、納米乳、脂質(zhì)體、納米粒,將PEG硫酸(磺酸)酯化與膽固醇連接制備衍生物,既可以保護藥物,降低降解,延長體內(nèi)循環(huán)時間,也可以實現(xiàn)與HIV表面的gp120特異性結(jié)合,實現(xiàn)靶向遞藥的目的。  
國際公布  
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