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升麻環(huán)菠蘿蜜烷型三萜類化合物在抗骨質(zhì)疏松及更年期綜合癥的用途

公開(公告)號 CN101057854A  
公開(公告)日 2007.10.24  
申請(專利)號 CN200610040763.4  
申請日期 2006.05.31  
專利名稱 升麻環(huán)菠蘿蜜烷型三萜類化合物在抗骨質(zhì)疏松及更年期綜合癥的用途  
主分類號 A61K31/7048(2006.01)I  
分類號 A61K31/7048(2006.01)I;A61K36/71(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 南京大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 李建新  
地址 210093江蘇省南京市漢口路22號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機構(gòu) 南京天翼專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 湯志武;王鵬翔  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項 升麻環(huán)菠蘿蜜烷型三萜類化合物在抗骨質(zhì)疏松及更年期綜合癥的用途,從北升麻C.dahurica,關(guān)升麻C.heracleifolia和西升麻C.foetida的干燥根莖及須根,粉碎,用50-70%乙醇或丙醇加熱回流,提取1-4次;合并提取液,減壓濃縮除去提取液中的溶媒,得乙醇或丙醇浸膏;將該浸膏溶于蒸餾水中或少量50%乙醇中,混懸于蒸餾水中,加入石油醚類溶劑1-4次萃取后,同樣的將經(jīng)石油醚提取后的浸膏蒸留水混懸液用乙酸乙酯酯類提取1-4次,得到酯類提取液;濃縮除去這些提取液中的溶媒,得酯類提取物;酯類提取物溶于95-100%的乙醇中,通過活性炭柱層析,用95-100%乙醇沖洗,再用正相和反相硅膠柱分離,純化,得到下述三萜類化合物,化合物為環(huán)菠蘿蜜烷型: (1).24-表-7,8-去氫升麻醇24-epi-7,8-didehydrocimigenol, (2).3-酮-24-表-7,8-去氫升麻醇 3-keto-24-epi-7,8-didehydrocimigenol, (3).2′,4′-O-二乙;-24-表-7,8-去氫升麻醇-3-木糖苷 2′,4′-O-diacetyl-24-epi-7,8-didehydrocimigenol-3-O-β-D-xyloside, (4).3′-O-乙;-24-表-7,8-去氫升麻醇-3-木糖苷 3′-O-acetyl-24-epi-7,8-didehydrocimigenol-3-O-β-D-xyloside, (5).24-表-7,8-去氫升麻醇-3-木糖苷 24-epi-7,8-didehydrocimigenol-3-O-β-D-xyloside, (6).7,8-去氫升麻醇7,8-didehydrocimigenol, (7).25-乙;-7,8-去氫升麻醇 25-O-acetyl-7,8-didehydrocimigenol, (8).7,8-去氫-24-乙;u基升麻醇-3-木糖苷 7,8-didehydro-24-O-acetylhydroshengmanol-3-O-β-D-xyloside, (9).24-表槭素醇24-epi-acerinol, (10).大三葉升麻醇heracleifolinol, (11).25-乙酰基升麻醇25-O-acetylcimigenol, (12).25-A-3-O-β-D-木糖苷25-anhydrocimogenol-3-O-β-D-xyloside, (13a).乙酰阿科特醇-3-木糖苷acetlyacteol-3-O-β-D-xyloside, (13b).乙酰阿科特醇acetlyacteol, (14).川升麻醇cimicinol, (15).升麻雌醇cimicifol, (16).升麻酮醇cimicidanol, (17).升麻酮醇-3-木糖苷cimicidanol-3-O-β-D-xyloside, (18).升麻苷cimicidol-3-O-β-D-xyloside, (19).15-羥基升麻苷15α-hydroxycimicidol-3-O-β-D-xyloside, (20).綠升麻醇foetidinol, (21).綠升麻醇-3-木糖苷foetidinol-3-O-β-D-xyloside, (22).15-羥基綠升麻醇-3-木糖苷 15α-hydroxyfoetidinol-3-O-β-D-xyloside, (23).25-乙;榇25-O-acetylcimigenol, (24).27-去氧乙酰阿科特醇27-desoxyacetylacteol, 其特征是上述環(huán)菠蘿蜜烷型三萜類化合物在治療骨質(zhì)疏松及更年期綜合癥的藥物和保健品中應(yīng)用。  
摘要 升麻環(huán)菠蘿蜜烷型三萜類化合物在抗骨質(zhì)疏松及更年期綜合癥的用途,從北升麻C.dahurica,關(guān)升麻C.heracleifolia和西升麻C.foetida的干燥根莖及須根,粉碎,用50-70%乙醇或丙醇加熱回流,提取1-4次;合并提取液,減壓濃縮除去提取液中的溶媒,得乙醇或丙醇浸膏;并經(jīng)石油醚提取再用乙酸乙酯酯類提取1-4次,得到酯類提取液;通過活性炭柱層析,用95-100%乙醇沖洗,再用正相和反相硅膠柱分離,純化,得到下述24種三萜類化合物,化合物為環(huán)菠蘿蜜烷型,用于在治療骨質(zhì)疏松及更年期綜合癥的藥物和保健品中應(yīng)用。  
國際公布  
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