| 公開(公告)號 | CN100364536C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200610045945.0 |
| 申請日期 | 2006.03.03 |
| 專利名稱 | 甲基異硫脲陽離子作為連接基的脫氧核糖核酸雙嵌入劑 |
| 主分類號 | A61K31/473(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/473(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 大連理工大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 肖 義;金禮吉 |
| 地址 | 116024遼寧省大連市甘井子區(qū)凌工路2號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 大連星海專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 史學(xué)松 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類甲基異硫脲陽離子作為連接基的脫氧核糖核酸雙嵌入劑，其特征是：甲基異硫脲陽離子作為連接基，連接兩個萘酰亞胺結(jié)構(gòu)單元，形成DNA雙嵌入劑，結(jié)構(gòu)通式： 其中：L是C2-C6直鏈烷烴，X-是I-，或1/2 SO42-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類以甲基異硫脲陽離子作為連接基的萘酰亞胺類脫氧核糖核酸(DNA)雙嵌入劑，其制備方法以及其作為腫瘤抑制劑的生物學(xué)應(yīng)用。此類DNA雙嵌入劑以甲基異硫脲陽離子作為連接基，連接兩個萘酰亞胺結(jié)構(gòu)單元。其制備方法是：以原料萘酐，與烷基二胺H2N-L-NH2反應(yīng)，得到的中間產(chǎn)物再與二硫化碳反應(yīng)得到另一個中間產(chǎn)物，其再與硫酸二甲酯(或碘甲烷)反應(yīng)，得到DNA雙嵌入劑。此類DNA雙嵌入劑能引起環(huán)形和線形質(zhì)粒DNA的降解，具有明顯的切割DNA的能力；能導(dǎo)致人結(jié)腸癌細(xì)胞(HT-29)的凋亡，具有抗腫瘤活性。 |
| 國際公布 |
