| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1993128A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580021164.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.23 |
| 專利名稱 | N-取代的哌啶及它們作為藥物的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/445(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/445(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.24 US 60/582,557;2004.9.30 US 60/614,570;2005.6.2 US 60/686,840 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 因塞特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·姚;M·徐;C·張;Y·李;J·卓;B·梅特卡夫 |
| 地址 | 美國(guó)德拉華州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-23 PCT/US2005/022307 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥，其中： Cy為芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，每個(gè)任選地被1、2、3、4或5個(gè)-W-X-Y-Z取代； L為不存在、SO2、C(O)、C(O)O或C(O)NRg； Q為環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，每個(gè)任選地被1、2、3、4或5個(gè)-W′-X′-Y′-Z′取代； 或Q為-(CR1aR1b)m-A； A為芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，每個(gè)任選地被1、2、3、4或5個(gè)-W′-X′-Y′-Z′取代； R1a和R1b每個(gè)獨(dú)立地為H、鹵素、OH、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4羥基烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基或C1-4羥基烷氧基； 其中至少R1a和R1b之一不是H； m為1、2、3或4； RN為H、C1-6烷基、芳基、雜芳基、C3-7環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳基烷基、(C3-7環(huán)烷基)烷基或雜環(huán)烷基烷基； R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11每個(gè)獨(dú)立地為H、OC(0)Ra’、OC(O)ORb’、C(O)ORb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Ra’、NRc’C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NR c’Rd’、ORb’、SRb’、C1-10烷基、C1-10鹵代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基，其中所述C1-10烷基、C1-10鹵代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基任選地被R14取代； 或者R4和R5與它們所連接的碳原子一起形成3-14元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基基團(tuán)，其任選地被R14取代； 或者R6和R7與它們所連接的碳原子一起形成3-14元的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基基團(tuán)，其任選地被R14取代； 或者R8和R9與它們所連接的碳原子一起形成3-14元的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基基團(tuán)，其任選地被R14取代； 或者R10和R11與它們所連接的碳原子一起形成3-14元的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基基團(tuán)，其任選地被R14取代； 或者R4和R6與它們所連接的碳原子一起形成3-7元的稠合環(huán)烷基基團(tuán)或3-7元的稠合雜環(huán)烷基基團(tuán)，其任選地被R14取代； 或者R6和R8與它們所連接的碳原子一起形成3-7元的稠合環(huán)烷基基團(tuán)或3-7元的稠合雜環(huán)烷基基團(tuán)，其任選地被R14取代； 或者R4和R9一起形成C1-3亞烷基橋，其任選地被R14取代； 或者R4和R10一起形成C1-3亞烷基橋，其任選地被R14取代； 或者R3和R7一起形成C1-3亞烷基橋，其任選地被R14取代； 或者R3和R9一起形成C1-3亞烷基橋，其任選地被R14取代； 或者R6和R10一起形成C1-3亞烷基橋，其任選地被R14取代； 或者R9和R10一起形成C1-3亞烷基橋，其任選地被R14取代； R14為鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’或S(O)2NRc’ Rd’； W、W′和W″每個(gè)獨(dú)立地為不存在、C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe或NReCONRf，其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基每個(gè)任選地被1、2或3個(gè)鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； X、X′和X″每個(gè)獨(dú)立地為不存在、C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基，其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基任選地被一或多個(gè)鹵素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Y、Y′和Y″每個(gè)獨(dú)立地為不存在、C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe或NReCONRf，其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基每個(gè)任選地被1、2或3個(gè)鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Z、Z′及Z″每個(gè)獨(dú)立地為H、鹵素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基任選地被1、2或3個(gè)鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb或S(O)2NRcRd取代； 其中連接到同一個(gè)原子的兩個(gè)-W-X-Y-Z任選地形成3-14元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基基團(tuán)，每個(gè)任選地被1、2或3個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代； 其中連接到同一個(gè)原子的兩個(gè)-W′-X′-Y′-Z′任選地形成3-14元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基基團(tuán)，每個(gè)任選地被1、2或3個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代； 其中-W-X-Y-Z不是H； 其中-W′-X′-Y′-Z′不是H； 其中-W″-X″-Y″-Z″不是H； Ra及Ra’每個(gè)獨(dú)立地是H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及11-β羥基類固醇脫氫酶1型(11βHSD1)的抑制劑、鹽皮質(zhì)激素受體(MR)的拮抗劑及其藥物組合物。本發(fā)明的化合物可以用于治療與11-β羥基類固醇脫氫酶1型的表達(dá)或活性有關(guān)的多種疾病和/或與醛固酮過(guò)剩有關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-02 WO2006/012226 英 |
