公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101056631A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.10.17
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580034476.6
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申請(qǐng)日期
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2005.09.07
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專利名稱
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治療阿片類成癮的芳基(或雜芳基)唑基甲醇衍生物
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主分類號(hào)
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A61K31/415(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.7 EP 04021204.5
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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埃斯蒂文博士實(shí)驗(yàn)室股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·J·法里高梅斯
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地址
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西班牙巴塞羅那
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-09-07 PCT/EP2005/009594
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.04.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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張 敏
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國(guó)省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(II)甲醇化合物的用途 其中 R31代表氫原子、直鏈或支鏈烷基、直鏈或支鏈烯基、可選至少單取代的環(huán)脂族基團(tuán)(它可以含有至少一個(gè)氮原子作為環(huán)成員)或苯基, R32代表氫原子、可選含有至少一個(gè)氮原子作為環(huán)成員的環(huán)脂族基團(tuán)(它可以至少被直鏈或支鏈烷基單取代和/或它可以經(jīng)由直鏈或支鏈亞烷基鍵合)、NR33R34-部分(它經(jīng)由直鏈或支鏈亞烷基鍵合)或者NR35R36-部分(它經(jīng)由直鏈或支鏈亞烷基鍵合), R33和R34相同或不同,代表氫、直鏈或支鏈烷基或者未取代的芐基, R35和R36與橋連氮原子一起代表飽和的、未取代的、可選含有至少一個(gè)其他雜原子作為環(huán)成員的雜環(huán)基團(tuán), X代表可選至少單取代的苯基或者可選至少單取代的噻吩基,其中在每種情況下取代基可以獨(dú)立地選自直鏈或支鏈烷基、直鏈或支鏈烷氧基、至少部分被鹵化的直鏈或支鏈烷基和鹵原子, Y代表雜芳基,它含有一個(gè)或多個(gè)氮原子作為環(huán)成員,并且它不被取代或者至少被一個(gè)或多個(gè)取代基單取代,所述取代基彼此獨(dú)立地選自鹵原子、直鏈或支鏈烷基、芐基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的氰基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的羧基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的甲氧羰基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的羥基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的氨基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的(C1-4)二烷基氨基和環(huán)脂族基團(tuán)(它含有至少一個(gè)氮原子作為環(huán)成員,并且它經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合),或者Y代表未取代的雜芳基,它含有兩個(gè)氮原子作為環(huán)成員,并且它與飽和的、含有一個(gè)甲基-取代的氮原子作為環(huán)成員的環(huán)脂族基團(tuán)稠合, 可選地為其立體異構(gòu)體之一、優(yōu)選對(duì)映體或非對(duì)映體的形式,其外消旋物,或者至少兩種其立體異構(gòu)體、優(yōu)選對(duì)映體和/或非對(duì)映體的任意混合比例混合物的形式,或者其相應(yīng)的鹽,或者相應(yīng)的溶劑化物, 用于制造治療阿片類藥物成癮,治療阿片類藥物濫用,治療阿片類依賴性,或者改善阿片類成癮脫癮治療的后果的藥品。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)芳基(或雜芳基)唑基甲醇衍生物和它們生理學(xué)上可接受的鹽作為人和/或動(dòng)物治療劑用醫(yī)藥產(chǎn)物的用途,該治療劑用于治療阿片類成癮的癥狀。優(yōu)選的化合物是檸檬酸西唑來(lái)汀(cizolirtin)。
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國(guó)際公布
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2006-03-16 WO2006/027221 英
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