| 公開(公告)號 | CN101132792A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200680006697.7 |
| 申請日期 | 2006.02.27 |
| 專利名稱 | 包含吲哚基馬來酰亞胺衍生物的藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/404(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.3.1 GB 0504203.1 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·吉塔爾;M-C·沃爾夫 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-27 PCT/EP2006/001767 |
| 進入國家日期 | 2007.08.31 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 一種適于口服給藥的固體藥物組合物，其包含游離形式或可藥用鹽形式的式I的吲哚基馬來酰亞胺衍生物 其中， Ra是氫、C1-4烷基或被羥基、氨基、NHC1-4烷基或N(二-C1-4烷基)2取代的C1-4烷基； Rb是氫或C1-4烷基； R是式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)或(f)的基團， 其中， R1、R4、R7、R8、R11和R14各自是羥基；巰基；雜環(huán)殘基；NR16R17，其中R16和R17各自獨立的是氫或C1-4烷基，或者R16和R17與它們結合的氮原子共同構成雜環(huán)殘基；或式α的基團， -X-Rc-Y (α) 其中，X是直鍵、氧、硫或NR18，其中R18是氫或C1-4烷基； Rc是C1-4亞烷基或其中一個CH2被CRxRy代替的C1-4亞烷基，其中Rx和Ry一個是氫而另一個是甲基、Rx和Ry二者均為甲基或者Rx和Ry共同構成-CH2-CH2-；且 Y與末端碳原子結合并且選自羥基、雜環(huán)殘基和-NR19R20，其中R19和R20各自獨立的是氫、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、芳基-C1-4烷基或在末端碳原子上任選的被羥基取代的C1-4烷基，或R19和R20與它們結合的氮原子共同構成雜環(huán)殘基； R2、R3、R5、R6、R9、R10、R12、R13、R15和R’15各自獨立的是氫、鹵素、C1-4烷基、CF3、羥基、巰基、氨基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、NHC1-4烷基或N(二-C1-4烷基)2或氰基； 或者E是-N＝而G是-CH＝，或者E是-CH＝而G是-N＝；且 A環(huán)是任選取代的。 |
| 摘要 | 本申請涉及適于口服給藥的包含水敏性藥物、優(yōu)選吲哚基馬來酰亞胺衍生物的固體藥物組合物、其生產方法和該藥物組合物的用途。 |
| 國際公布 | 2006-09-08 WO2006/092255 英 |
