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氟馬西尼/Flumazenil

 藥
 品
 名
 稱
氟馬西尼
 英
 文
 藥
 名
Flumazenil
 其
 他
 名
 稱
Anexate、Flumazepil、Ro-15-1788、安易行(Anexate)、安易醒(Anexate)、苯二氮卓咪唑、氟馬尼、氟馬澤尼、氟嗎西尼。
 藥
 理
 作
 用
本品為有選擇性的苯二氮卓(BZD)類拮抗劑,能競爭性地抑制苯二氮卓激動劑與苯二氮卓受體的結(jié)合,扭轉(zhuǎn)其中樞鎮(zhèn)靜作用。它還能逆轉(zhuǎn)非苯二氮卓類(如佐匹克隆)對中樞苯二氮卓受體的作用,以及能部分地拮抗丙戊酸鈉的抗驚厥作用。本品尚能拮抗苯二氮卓類降低人體催乳素分泌水平的作用。對地西泮勞拉西泮或*********等所形成的耐受性及有軀體依賴性的動物,使用本品后可產(chǎn)生戒斷癥狀。本品為弱親脂性堿類藥物,口服后胃腸吸收良好,血漿蛋白結(jié)合率為50%。靜注后,經(jīng)肝臟代謝為無活性的羧酸產(chǎn)物,半衰期為53分鐘。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于終止以苯二氮卓誘導(dǎo)及維持的全身麻醉。亦用于苯二氮革中毒或排除其中毒的診斷依據(jù),并作為苯二氮革中毒的特效逆轉(zhuǎn)劑。
 禁
 忌
 癥
對本品過敏者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
常見惡心、嘔吐、潮紅。滴注過快還可出現(xiàn)焦慮、心悸、恐懼等不適。少數(shù)可見血壓升高、心率加快。
 制
 劑
 規(guī)
 格
注射液5ml:0.5mg;10ml:1mg。
 注
 意
 事
 項
(1)妊娠和哺乳期婦女慎用。
(2)手術(shù)后,在外周肌肉松弛劑作用消失前慎用。
(3)麻醉后使用,偶有潮紅、惡心、嘔吐等反應(yīng)。
(4)使用本品前,曾經(jīng)長期使用苯二氮草類的病人,如快速注射本品,會出現(xiàn)戒斷癥狀,如焦慮、心悸、恐懼等,故應(yīng)緩慢注射。戒斷癥狀較重者,可緩慢注射地西泮5mg或咪達(dá)唑侖(Midazolam)5mg。
(5)使用本品,病人清醒后,但由于殘留的苯二氮革類仍在發(fā)揮作用,故這類病人不得進(jìn)行精細(xì)操作、高空作業(yè)或駕駛。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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