| 公開(公告)號(hào) | CN1152049C |
| 公開(公告)日 | 2004.06.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN98805923.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.06.05 |
| 專利名稱 | 用生長(zhǎng)激素促分泌素治療胰島素抗性 |
| 主分類號(hào) | C07K5/06 |
| 分類號(hào) | C07K5/06;A61K38/05;C07D471/04;A61P3/10;C07D211/78;A61K38/25;//(C07D471/04,231:00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.6.25 US 60/050,790 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·A·卡皮諾;C·國(guó)鋒·趙 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | 2004.06.02 |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB1998/000876 1998.6.5 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1999.12.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 有效量的通式I化合物或其立體異構(gòu)混合物、非對(duì)映體富集、非對(duì)映體純、對(duì)映體富集或?qū)τ丑w純的異構(gòu)體、或其可藥用鹽以及前藥用于制備治療哺乳動(dòng)物的胰島素抗性的藥物的用途：其中e是0；n和w各自獨(dú)立是1；Y是氧；R1是氫，-(C1-C10)烷基或-(CH2)t-A1，其中t是0，1，2或3；R2是氫或(C1-C8)烷基，其中R2定義中的烷基任選被CF3取代；R3是-(C1-C6)烷基-A1或-(C1-C5)烷基-X1-(C0-C5)烷基-A1，其中X1是O；R4是氫或(C1-C6)烷基；X4是氫或(C1-C6)烷基；R6是其中a和b獨(dú)立是0；X5和X5a各自獨(dú)立地是(C1-C6)烷基；Z1是鍵；R7和R8獨(dú)立是氫或(C1-C6)烷基；在每一種情形下的A1獨(dú)立是苯基，或任選含有獨(dú)立選自氧、硫和氮的1至4個(gè)雜原子的部分飽和、完全飽和或完全不飽和的4-至8-元環(huán)，雙環(huán)體系，該雙環(huán)體系是由任選含有獨(dú)立選自氮、硫和氧的1至4個(gè)雜原子的部分飽和、完全飽和或完全不飽和的5-或6-元環(huán)組成；在每種情形下的A1獨(dú)立地任選被取代，取代基的數(shù)量多至3個(gè)，且每個(gè)取代基獨(dú)立選自F，Cl，Br，I，CF3，CH3或苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及治療哺乳動(dòng)物的胰島素抗性的方法，所述方法包括對(duì)所述哺乳動(dòng)物給入有效量的通式I化合物，其中可變量的定義見說(shuō)明書，或其立體異構(gòu)混合物、非對(duì)映體富集、非對(duì)映體純、對(duì)映體富集或?qū)τ丑w純的異構(gòu)體，或其可藥用鹽以及前藥。通式I化合物為生長(zhǎng)激素促分泌素，并用于提高內(nèi)源生長(zhǎng)激素水平。此外，本發(fā)明還提供了在上述化合物的合成中使用的某些中間體以及合成該中間體和通式I化合物的一些方法。本發(fā)明進(jìn)一步涉及將以α-2腎上腺素能激動(dòng)劑為例的功能性生長(zhǎng)抑素拮抗劑與通式I化合物聯(lián)合給入人或其它動(dòng)物的方法。∴ |
| 國(guó)際公布 | WO1998/058949 英 1998.12.30 |
