公開(公告)號
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CN1189216C
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公開(公告)日
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2005.02.16
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申請(專利)號
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CN98809251.4
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申請日期
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1998.09.17
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專利名稱
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含血漿蛋白的藥物組合物
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主分類號
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A61K47/42
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分類號
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A61K47/42;A61K9/08
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1997.9.18 HU P9701554
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申請(專利權(quán))人
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人類RT·公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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L·赫格迪什;K·克倫普爾;K·帕爾
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地址
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匈牙利格德勒
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頒證日
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國際申請
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PCT/HU1998/000086 1998.9.17
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進(jìn)入國家日期
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2000.03.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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陳文青
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國省代碼
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匈牙利;HU
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主權(quán)項
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一種固體狀態(tài)的水溶性藥品或所述藥品的水溶液,含有:a)水溶性低于10-4摩爾/升、與血漿蛋白有高結(jié)合親合力的治療活性物質(zhì),其中“高結(jié)合親合力”表示在自發(fā)平衡下,水介質(zhì)中大于90%的活性物質(zhì)與血漿蛋白結(jié)合,b)處于控制聚集狀態(tài)的血漿蛋白組分,c)其中所述的藥品或其水溶液包括通過非共價鍵使治療活性物質(zhì)與所述的血漿蛋白相互連接,和d)其中所述的水溶液不包含任何有機(jī)溶劑,e)所述的藥品或其水溶液是通過下列步驟得到的:i)將治療活性物質(zhì)溶于可與水混和的藥學(xué)上可接受的有機(jī)溶劑,形成有機(jī)溶液,ii)使所述的有機(jī)溶液與處于控制聚集狀態(tài)的血漿蛋白組分的水溶液混合,從而得到含有所述通過非共價鍵將所述活性物質(zhì)和所述蛋白組分彼此結(jié)合在一起的真溶液,iii)將溶液或其濃縮物進(jìn)行超濾、滲析、二次過濾或凍干法,或通過這些組合來除去有機(jī)溶劑,得到固體狀態(tài)的藥品,或iv)用水溶解或稀釋iii)得到的固體狀態(tài)的藥品,得到所述藥品的水溶液。
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摘要
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本發(fā)明涉及主要供非胃腸道使用的固體或液體形式的水溶產(chǎn)品和藥物制劑。它們包括治療活性物質(zhì)(水溶解度低,與血漿蛋白有牢固結(jié)合親和力)和處于控制聚集狀態(tài)的血漿蛋白組分,或由它們構(gòu)成,從而所述的活性物質(zhì)和所述蛋白組分通過非共價結(jié)合彼此連接。本發(fā)明也覆蓋了制備產(chǎn)品和藥物制劑的方法。
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國際公布
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WO1999/013914 英 1999.3.25
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