| 公開(公告)號 | CN1198640C |
| 公開(公告)日 | 2005.04.27 |
| 申請(專利)號 | CN98811631.6 |
| 申請日期 | 1998.09.28 |
| 專利名稱 | 載脂蛋白A-I激動劑及其在異常脂血相關(guān)病癥的治療中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K38/00 |
| 分類號 | A61K38/00;A61K38/16 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.9.29 US 08/940096 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瓊-路易斯·達(dá)索克斯;雷納特·塞庫爾;克勞斯·巴特納 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 瓊-路易斯·達(dá)索克斯;雷納特·塞庫爾 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1998/020326 1998.9.28 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.05.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 羅宏;譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種載脂蛋白A-I(ApoA-I)激動劑，包括：(i)一種含15-29個(gè)殘基的肽或肽類似物，該肽或肽類似物在脂類參與情況下可形成兩親性α-螺旋，并且包含結(jié)構(gòu)式(I)：Z1-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23-Z2或其藥學(xué)上容許的鹽，其中：X1為Pro(P)、Ala(A)、Gly(G)、Gln(Q)、Asn(N)、Asp(D)或D-Pro(p)；X2為一種脂肪族氨基酸；X3為Leu(L)或Phe(F)；X4為Glu(E)；X5為一種脂肪族氨基酸；X6為Leu(L)或Phe(F)；X7為Glu(E)或Leu(L)；X8為Asn(N)或Gln(Q)；X9為Leu(L)；X10為Leu(L)、Trp(W)或Gly(G)；X11為一種酸性氨基酸；X12為Arg(R)；X13為Leu(L)或Gly(G)；X14為Leu(L)、Phe(F)或Gly(G)；X15為Asp(D)；X16為Ala(A)；X17為Leu(L)；X18為Asn(N)或Gln(Q)；X19為一種堿性氨基酸；X20為一種堿性氨基酸；X21為Leu(L)；X22為一種堿性氨基酸；X23可不存在或?yàn)橐环N堿性殘基；Z1為H2N-或RC(O)NH-；Z2為-C(O)NRR、-C(O)OR或-C(O)OH或其鹽；每個(gè)R各自獨(dú)立地為-H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烯基、(C1-C6)炔基、(C5-C20)芳基、(C6-C26)烷芳基、5-20元雜芳基或6-26元烷雜芳基或一種含1-7個(gè)殘基的肽或肽類似物；殘基Xn間的每個(gè)“-”各自獨(dú)立地指一種酰胺鍵、取代的酰胺鍵、酰胺等排體或一種酰胺模擬物；或(ii)結(jié)構(gòu)式(I)的缺失形式，其中殘基X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12、X13、X14、X16、X17、X18、X19、X20、X21和X22中至少有一個(gè)并且可多至8個(gè)殘基缺失；或(iii)結(jié)構(gòu)式(I)的變化形式，其中殘基X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12、X13、X14、X16、X17、X18、X19、X20、X21、X22或X23中至少有一個(gè)殘基被另一種殘基保守地替代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供模擬人ApoA-I的結(jié)構(gòu)和藥理特性的肽和肽類似物。這樣的肽和肽類似物可用于治療多種異常脂血癥相關(guān)性疾病。 |
| 國際公布 | WO1999/016458 英 1999.4.8 |
