| 公開(公告)號(hào) | CN1622954A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02828381.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.23 |
| 專利名稱 | 用于LHRH拮抗劑合成的中間體,它們的生產(chǎn)方法和LHRH拮抗劑的生產(chǎn)方法 |
| 主分類號(hào) | C07K5/083 |
| 分類號(hào) | C07K5/083 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.29 SE 0104463－5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 多肽實(shí)驗(yàn)室聯(lián)合股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·H·拉斯姆森;P·H·拉斯姆森;W·O·瓦克斯;S·漢森;J·弗姆斯加德 |
| 地址 | 丹麥希勒勒 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/IB2002/005583 2002.12.23 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式(I)三肽，包括其鹽，Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(I)或式(IX)三肽，包括其鹽，Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(IX)，的方法，其特征在于，為了制備(I)，該方法包含如下的連續(xù)步驟：(a)使Boc-D-4ClPhe-OH與HONSu反應(yīng)，形成Boc-D-4ClPhe-OSu(VII)；(b)使Boc-D-4ClPhe-OSu(VII)與H-D-3Pal-OH反應(yīng)，形成Boc-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(VIII)；(c)使Boc-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(VIII)與Boc-D-2Nal-OSu(通過Boc-D-2Nal-OH與HOSu反應(yīng)制備)反應(yīng)，形成Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(IX)；(d)使Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(IX)與乙酸反應(yīng)，形成Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(I)；或者，為了制備(IX)，包含(a)-(c)的連續(xù)步驟。 |
| 摘要 | 新穎的三肽Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-3Pal-OH和Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-3Pal-OH是在合成LHRH中有用的中間體，通過與適當(dāng)?shù)钠唠呐己�，特別是與七肽P1-Ser(P2)-NMeTyr(p3)-D-Lys(Nic)-Leu-Lys(iPr，P4)-Pro-D-AlaNH2和P1-Ser(P2)-NMeTyr(p3)-D-Asn-Leu-Lys(iPr，P4)-Pro-D-AlaNH2偶合。 |
| 國際公布 | WO2003/055902 英 2003.7.10 |
