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一種力達(dá)霉素與單克隆抗體3G11、3G11Fab’片段的偶聯(lián)物

公開(公告)號(hào) CN1687136A  
公開(公告)日 2005.10.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510066529.4  
申請(qǐng)日期 2005.04.27  
專利名稱 一種力達(dá)霉素與單克隆抗體3G11、3G11 Fab’片段的偶聯(lián)物  
主分類號(hào) C07K16/44  
分類號(hào) C07K16/44;A61K39/395;A61K47/48;A61K35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 邵榮光;封 云;甄永蘇;劉 霞;何紅偉;戴 垚;尚伯楊;商 悅  
地址 100050北京市宣武區(qū)天壇西里1號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所  
代理人 楊 厚;王 為  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種力達(dá)霉素與單克隆抗體3G11和3G11Fab’片段的免疫偶聯(lián)物,其特征在于所說偶聯(lián)物是由輔基蛋白N端修飾的力達(dá)霉素和3G11或3G11Fab’片段通過小分子交聯(lián)劑連接形成的,LDM和單抗3G11的分子比為0.8-1.5∶1,LDM和Fab’的分子比為1∶1或1∶2。  
摘要 本發(fā)明涉一種輔基蛋白N端修飾的LDM與抗IV型膠原酶單抗3G11和Fab’片段的偶聯(lián)物及其制備方法和在實(shí)體瘤靶向治療中的應(yīng)用,通過改變Fab’的生產(chǎn)條件,最終提高了所說偶聯(lián)物的產(chǎn)率和反應(yīng)的可重復(fù)性,體外實(shí)驗(yàn)證明,與游離LDM相比,其抗腫瘤作用有更強(qiáng)的選擇性;動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)證明,其比游離的LDM有更強(qiáng)的抗腫瘤作用和更低的毒性,表明所說偶聯(lián)物更適于規(guī)模生產(chǎn)及用于臨床實(shí)體腫瘤的靶向治療。  
國際公布  
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