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含精-甘-天冬氨酸序列環(huán)肽及其主動靶向脂質(zhì)體

公開(公告)號 CN1687118A  
公開(公告)日 2005.10.26  
申請(專利)號 CN200510024656.8  
申請日期 2005.03.25  
專利名稱 含精-甘-天冬酸序列環(huán)肽及其主動靶向脂質(zhì)體  
主分類號 C07K7/64  
分類號 C07K7/64;A61K47/42;A61K47/48;A61K9/127;A61P1/16  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 復旦大學附屬中山醫(yī)院;復旦大學  
發(fā)明(設計)人 王吉耀;杜施霖;陸偉躍  
地址 200032上海市醫(yī)學院路136號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 包兆宜  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種含有精—甘—天冬氨酸序列的環(huán)肽,其特征是含有精—甘—天冬氨酸序列,由酰胺鍵(-CO-NH-)成環(huán),其半胱氨酸一端含有活性巰基。  
摘要 本發(fā)明屬制藥和臨床藥學領域,涉及一種含有精—甘—天冬氨酸(RGD)序列的環(huán)肽及其主動靶向脂質(zhì)體,制備方法和用途。所述環(huán)肽結構符合作為配基的要求,由酰胺鍵成環(huán),空間構穩(wěn)定,不易降解,一端含有活性巰基,便于進行修飾,人工合成的功能肽,分子量小,不易引起免疫反應,作為配基與肝星狀細胞(HSC)表面整合素受體結合,構建主動靶向脂質(zhì)體,通過受體介導途徑實現(xiàn)對實驗性肝纖維化的細胞靶向治療。本發(fā)明將RGD環(huán)肽標記的、載有干擾素的脂質(zhì)體靶向到纖維化肝臟,經(jīng)動物體內(nèi)、外證實,具有治療肝纖維化的用途,療效良好。  
國際公布  
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