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多叉分支的聚乙二醇-氨基酸寡肽及其活性衍生物和藥物結(jié)合物

公開(公告)號 CN1706865A  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(專利)號 CN200410048016.6  
申請日期 2004.06.11  
專利名稱 多叉分支的聚乙二醇-基酸寡肽及其活性衍生物和藥物結(jié)合物  
主分類號 C07K7/02  
分類號 C07K7/02;C07K5/02;C07K17/08;C08G65/48  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 北京鍵凱科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 嵇世山;朱德權(quán)  
地址 100085北京市海淀區(qū)上地信息路2號國際科技創(chuàng)業(yè)園C棟四層  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京嘉和天工知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所  
代理人 甘 玲  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的多叉分支的聚乙二醇-氨基酸寡肽及其活性衍生物化合物:其中:R1選自多羥基結(jié)構(gòu)、多氨基結(jié)構(gòu)或多羧基結(jié)構(gòu);N是3-2000的一個(gè)整數(shù);m是2-12中的一個(gè)整數(shù);i是3-30中的一個(gè)整數(shù);R2是氨基酸的側(cè)鏈基團(tuán),可以相同或不同;X是連接基團(tuán),選自由O(CH2)kCO、O(CH2)kOCO、O(CH2)kNHCO、NR(CH2)kOCO、NR(CH2)kNHCO、NR(CH2)kCO組成的組的基團(tuán),且k為0-10的整數(shù);Y是選自由羥基、酯基、酰氯、酰肼、馬來酰亞胺、吡啶二硫化物活性基團(tuán)組成的組。  
摘要 一種通式II的多叉分支的聚乙二醇-氨基酸寡肽以及活性衍生物,其中:R1是一個(gè)中心分子,包含多個(gè)活性基團(tuán),通過這些基團(tuán)衍生出的線性聚乙二醇最終形成多叉分支的聚乙二醇;i是3-30中的一個(gè)整數(shù),表征分叉數(shù)。該聚合物無毒,可支載多個(gè)藥物分子,達(dá)到提高溶解性、緩釋控釋等目的,尤其對抗腫瘤藥物如紫杉醇、喜樹堿等,有明顯強(qiáng)化作用。所述的多叉分支的聚乙二醇-氨基酸寡肽還能與其他分子形成的凝膠,所述的凝膠可以用于生物醫(yī)藥方面。  
國際公布  
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