公開(公告)號
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CN1842535A
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公開(公告)日
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2006.10.04
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申請(專利)號
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CN200480024547.X
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申請日期
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2004.06.30
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專利名稱
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β-L-2' -脫氧核苷的合成
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主分類號
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C07H19/00(2006.01)I
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分類號
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C07H19/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.6.30 US 60/483,711;2004.4.1 US 60/558,616
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申請(專利權)人
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艾登尼科斯(開曼)有限公司
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發(fā)明(設計)人
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R·斯托雷爾;A·穆薩;J·Y·王;N·喬杜里;S·馬蒂厄;A·斯圖爾特
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地址
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英屬開曼群島
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頒證日
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國際申請
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2004-06-30 PCT/US2004/021281
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進入國家日期
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2006.02.27
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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英屬;GB
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主權項
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一種制備式(B)中間體的方法,所述方法包括將式(A)內酯用Red-Al還原,得到式(B)化合物:
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摘要
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本發(fā)明提供用于制備2′-修飾核苷和2′-脫氧-核苷如β-L-2′-脫氧-胸苷(LdT)的改進方法。特別是,該改進方法涉及2′-脫氧核苷的合成,該方法可利用不同起始原料,但通過氯代糖中間體或通過2,2′-脫水-1-呋喃糖基-核苷堿基中間體進行。其中利用2,2′-脫水-1-呋喃糖基堿基中間體,采用引起分子內置換反應和高收率形成所需核苷產物的還原劑如Red-Al、螯合劑如15-冠-5-醚。本發(fā)明的另一種方法利用2,2′-脫水-1-呋喃糖基堿基中間體,而沒有利用螯合劑,得到高收率的2′-脫氧核苷。根據(jù)本發(fā)明制備的化合物可用作制備其他核苷類似物的中間體,或可直接用作抗病毒藥物和/或抗腫瘤藥物。
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國際公布
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2005-01-13 WO2005/003374 英
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