| 公開(公告)號(hào) | CN1312165C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03805640.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.08 |
| 專利名稱 | 芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷衍生物以及含有其的糖尿病治療藥 |
| 主分類號(hào) | C07H15/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H15/20(2006.01)I;C07H15/203(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.9 JP 233015/2002;2003.4.1 JP 097839/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 佐藤正和;柿沼浩行;淺沼肇 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-08-08 PCT/JP2003/010160 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其制藥學(xué)上允許的鹽或它們的水合物， 式中，Y表示-O-或-NH-； R1、R2、R3以及R4相同或不同，表示氫原子、C2-10�；�、C7-10芳烷基、C2-6烷氧羰基、C1-6烷氧基C2-10酰基或C1-6烷氧基C2-6烷氧羰基； Ar表示被-X-A1取代的芳基，該芳基可以進(jìn)一步被相同或不同的1-4個(gè)取代基取代， 這些取代基為鹵素原子、羥基、可以被1-4個(gè)從鹵素原子和羥基組成的組中選擇的取代基所取代的C1-6烷基、 -(CH2)m-Q 式中，m表示0-4的整數(shù)；Q表示氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基； X表示-(CH2)n-、-CO(CH2)n-、-CH(OH)(CH2)n-、-O-(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-NHCO(CH2)n-、-COCH＝CH-、-S-或-NH-，其中n表示0-3的整數(shù)； A1表示可以被相同或不同的1-4個(gè)取代基取代的芳基、雜芳基或4-6員雜環(huán)烷基， 其取代基為鹵素原子，羥基，可以被1-4個(gè)從鹵素原子和羥基組成的組中選擇的取代基所取代的C1-6烷基，-(CH2)m’-Q’，或可以被1-4個(gè)選自鹵素原子、羥基、C1-6烷基以及C1-6烷氧基的取代基取代的C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷基氧基、C7-10芳烷基氨基、雜芳基或4-6員雜環(huán)烷基， 式-(CH2)m’-Q’中，m’表示0-4的整數(shù)；Q’表示甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可以被1-4個(gè)從鹵素原子和羥基組成的組中選擇的取代基取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10�；�、C2-6烷氧羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-NHC(＝O)H、C2-10�；被�、C1-6烷基磺�；被1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲�；-(C1-6烷基)氨基羰基、或N，N-二(C1-6烷基)氨基羰基； 其中，上述芳基或芳氧基中的芳基部分是苯基或萘基，上述雜芳基為吡啶基、噻唑基、吡唑基、苯并呋喃基、呋喃基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有SGLT2活性抑制作用的由下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其制藥學(xué)上允許的鹽或它們的水合物，以及含有該化合物作為有效成分的藥物，特別是糖尿病、糖尿病相關(guān)疾病以及糖尿病性并發(fā)癥的預(yù)防和治療藥�！� |
| 國(guó)際公布 | 2004-02-19 WO2004/014931 日 |
