| 公開(公告)號 | CN1620439A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN02828252.3 |
| 申請日期 | 2002.12.20 |
| 專利名稱 | 胰脂肪酶抑制劑化合物、其合成方法和應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D265/12 |
| 分類號 | C07D265/12;C07D279/08;A61K31/5365;A61K31/542;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.20 US 60/342,617;2002.2.13 US 60/357,015 |
| 申請(專利權(quán))人 | OSI藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 戴維·維特;阿靈多·L·卡斯特漢諾 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/041272 2002.12.20 |
| 進入國家日期 | 2004.08.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有如下結(jié)構(gòu)的化合物或其特定的對映體或其特定的互變異構(gòu)體或其藥物上可接受的鹽：其中：X為O、S、CH2或NR5；Y為O或S；R1為H、取代或未被取代的C1-C15烷基、C1-C8烷基芳基、-C(O)OR4、-C(O)NR4R5、-CR6R6’OR4、-CR6R6’OC(O)R4、-CR6R6’OC(O)NHR7、-C(O)NR10R11、-C(O)NR8R9NR8R9、-N(R5)C(O)NHR5或CH2R4；R2為取代或未被取代的直鏈C1-C30烷基或支鏈C3-C30烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基烷基或環(huán)烷基；且R3為H或取代或未被取代的C1-C6烷基或C3-C10環(huán)烷基，其中：R4為H或取代或未被取代的直鏈或支鏈C6-C30烷基、芳基、-CH2-芳基、芳基-C1-C30烷基、雜芳基-C1-C30烷基或C3-C30環(huán)烷基；R5為H或取代或未被取代的直鏈或支鏈C6-C30烷基、芳基C1-C30烷基、雜芳基烷基或環(huán)烷基；R6和R6’各自獨立為H、取代或未被取代的C1-C6烷基、二烷基或C3-C10環(huán)烷基或彼此形成3-7元環(huán)系；R7為H或取代或未被取代的C1-C12烷基或C3-C10環(huán)烷基；且R8和R9各自獨立為H、取代或未被取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基芳基或NR8R9彼此形成取代的哌嗪或哌啶環(huán)或二氫-1H-異喹啉環(huán)系。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有如下結(jié)構(gòu)的化合物或其特定的對映體或其特定的互變異構(gòu)體或其藥物上可接受的鹽：其中X為O、S、CH2或NR5；Y為O或S；R2為H、取代或未被取代的C1C15烷基、C1-C8烷基芳基、-C(O)OR4、-C(O)NR4R5、-CR6R6’OR4、-CR6R6’OC(O)R4、-CR6R6’OC(O)NHR7、-C(O)NR10R11、-C(O)NR8R9NR8R9、-N(R5)C(O)NHR5或CH2R4；R2為取代或未被取代的直鏈C1-C30烷基或支鏈C3-C30烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基烷基或環(huán)烷基；R3為H或取代或未被取代的C1-C6烷基或C3-C10環(huán)烷基；R4為H或取代或未被取代的直鏈或支鏈C6-C30烷基、芳基、-CH2-芳基、芳基-C1-C15烷基、雜芳基-C1-C15烷基或C3-C10環(huán)烷基；R5為H或取代或未被取代的直鏈或支鏈C6-C30烷基、芳基C1-C30烷基、雜芳基烷基或環(huán)烷基；R6和R6’各自獨立為H、取代或未被取代的C1-C6烷基、二烷基或C3-C10環(huán)烷基或彼此形成3-7元環(huán)系；R7為H或取代或未被取代的C1-C12烷基或C3-C10環(huán)烷基；R8和R9各自獨立為H、取代或未被取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基芳基或NR8R9一起形成取代的哌嗪或哌啶環(huán)或二氫-1H-異喹啉環(huán)系；且本發(fā)明還涉及糖尿病或肥胖的治療方法，該方法通過給予治療有效量的本發(fā)明化合物來進行。 |
| 國際公布 | WO2003/053944 英 2003.7.3 |
