制備逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑中間體的方法
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公開(公告)號
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CN1623977A
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公開(公告)日
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2005.06.08
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申請(專利)號
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CN200410056028.3
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申請日期
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1996.01.18
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專利名稱
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制備逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑中間體的方法
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主分類號
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C07C215/18
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分類號
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C07C215/18;C07C215/28;C07C229/34;C07C309/01;C07C309/73
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分案原申請?zhí)? |
96192444.6
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優(yōu)先權(quán)
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1995.1.20 US 376340
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申請(專利權(quán))人
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G·D·瑟爾公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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J·S·吳;C·A·普日貝拉;S·H·張
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地址
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美國伊利諾伊州
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭廣迅;王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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非對映異構(gòu)體純化方法，其包括：(a)制備下式氨基化合物的有機(jī)酸鹽或無機(jī)酸鹽或其中R1代表具有1-10個碳原子的烷基、為苯基或萘基的芳基、具有3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基、具有1-10個烷基碳原子和3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基烷基或具有1-10個烷基碳原子的苯基烷基或萘基烷基，它們可以任選地被具有1-10個碳原子的烷基、鹵素、NO2、OR9或SR9基團(tuán)取代，其中R9代表氫、具有1-10個碳原子的烷基、為苯基或萘基的芳基或具有1-10個烷基碳原子的苯基烷基或萘基烷基；R3代表氫、具有1-10個碳原子的烷基、具有2-10個碳原子的鏈烯基、具有2-10個碳原子的炔基、具有1-10個烷基碳原子的羥烷基、具有1-10個烷基碳原子和1-10個烷氧基碳原子的烷氧基烷基、具有3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基、具有1-10個烷基碳原子和3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基烷基、具有5或6個環(huán)原子并具有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子的雜環(huán)烷基、為在各環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子作為環(huán)原子的芳族單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)雜環(huán)的雜芳基、具有1-10個烷基碳原子和在環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子的飽和雜環(huán)的雜環(huán)烷基烷基、為任選取代的苯基或萘基的芳基、具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基烷基或萘基烷基、具有1-10個烷基碳原子和在各環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子作為環(huán)原子的芳族單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)雜環(huán)的雜芳烷基、具有1-10個烷基碳原子的氨基烷基或N-單取代或者N，N-雙取代的氨基烷基基團(tuán)，其中所述的取代基是具有1-10個碳原子的烷基、為任選取代的苯基或萘基的芳基、具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基烷基或萘基烷基、具有3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基、具有1-10個烷基碳原子和3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基烷基、在各環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子作為環(huán)原子的芳族單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)雜環(huán)的雜芳基、具有1-10個烷基碳原子和在各環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子作為環(huán)原子的芳族單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)雜環(huán)的雜芳烷基、為環(huán)上有5或6個環(huán)原子并具有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子的飽和雜環(huán)的雜環(huán)烷基或具有1-10個烷基碳原子和環(huán)上有5或6個環(huán)原子并具有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子的飽和雜環(huán)的雜環(huán)烷基烷基基團(tuán)，或者在雙取代的氨基烷基基團(tuán)的情形，取代基與它們所連接的氮原子一起形成環(huán)上有5或6個環(huán)原子并具有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子的飽和雜環(huán)的雜環(huán)烷基或為在各環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子作為環(huán)原子的芳族單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)雜環(huán)的雜芳基基團(tuán)；P1和P2各自獨立地是氫、具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基烷基或萘基烷基、為被一個或多個選自具有1-10個碳原子的烷基、為任選取代的苯基或萘基的芳基或具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基烷基或萘基烷基的基團(tuán)取代的硅原子的甲硅烷基、具有1-10個烷氧基碳原子的任選取代的苯基烷氧基羰基或萘基烷氧基羰基、具有1-10個烷氧基碳原子的烷氧羰基、具有1-10個烷基碳原子的烷基羰基、具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基烷基羰基或萘基烷基羰基、任選取代的苯基羰基或萘基羰基、具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基羰基烷基羰基或萘基羰基烷基羰基、或具有1-10個烷基碳原子和5-8個環(huán)碳原子的環(huán)烯基烷基基團(tuán)；或者P1和P2與它們所連接的氮原子一起形成一個雜環(huán)體系；和(b)將所述的鹽自有機(jī)溶液中沉淀或結(jié)晶。
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摘要
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含有手性羥乙基胺、羥乙基脲或羥乙基磺酰胺電子等排物的逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶和腎素抑制劑可以用使用關(guān)鍵的手性胺中間體的多步合成法制備。本發(fā)明是得到對映異構(gòu)、非對映異構(gòu)和化學(xué)上純的這些關(guān)鍵手性胺中間體的成本效益高的方法。此方法適合大規(guī)模(幾千克級)制備。本發(fā)明還包括這些胺中間體的有機(jī)和無機(jī)酸鹽。
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國際公布
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