| 公開(公告)號 | CN1205923C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN99812207.6 |
| 申請日期 | 1999.10.15 |
| 專利名稱 | 脂質(zhì)體包封的拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K9/127 |
| 分類號 | A61K9/127;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.10.16 US 60/104,671 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿爾薩公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·L·司拉特;G·T·科爾波恩;;P·K·沃爾金 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1999/024228 1999.10.15 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.04.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種用于治療患者腫瘤的組合物，包括含有可成囊類脂和1-20摩爾％的與親水聚合物偶聯(lián)的可成囊類脂的脂質(zhì)體，在聚合物能分布于脂質(zhì)體雙層膜兩側(cè)上的條件下形成所述脂質(zhì)體；和包封于脂質(zhì)體中的至少0.10微摩爾藥物/微摩爾類脂的拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑，所述脂質(zhì)體具有內(nèi)/外離子梯度，足以使所述濃度的拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑在體內(nèi)給藥之前保留在脂質(zhì)體中，并且其中所述脂質(zhì)體包封的拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑比游離形式的拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑具有較長的血液循環(huán)壽命，其中所述拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑為具有電離性質(zhì)的喜樹堿類似物。 |
| 摘要 | 描述了用于給予治療有效量拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑或拓?fù)洚悩?gòu)酶I/II抑制劑的組合物。該組合物包括具有確定含水脂質(zhì)體室的外表面和內(nèi)表面的脂質(zhì)體，脂質(zhì)體含有可成囊類脂和用親水聚合物衍生化的可成囊類脂并且脂質(zhì)體內(nèi)外兩個表面為親水聚合物鏈的包衣層。包封于脂質(zhì)體中的拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑的濃度至少為0.10微摩爾藥物/微摩爾類脂。 |
| 國際公布 | WO2000/023052 英 2000.4.27 |
