| 公開(公告)號 | CN1869027A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200610079460.3 |
| 申請日期 | 2006.05.08 |
| 專利名稱 | 雙陽離子3,5-二苯基異噁唑類的合成和抗原蟲活性 |
| 主分類號 | C07D261/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D261/08(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.5.5 US 60/677,978 |
| 申請(專利權)人 | 查珀爾希爾北卡羅來納大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 理查德·R.·蒂德韋爾;唐納德·A.·帕特里克;斯坦尼斯拉夫·A.·巴庫諾夫;斯韋特蘭娜·M.·巴庫諾娃 |
| 地址 | 美國北卡羅來納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)的化合物或其藥學可接受的鹽： 其中： R1和R2各自獨立地選自H、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、鹵素、硝基、羥基、烷氧基、芳氧基和芳烷氧基； s和t各自獨立地是0至1的整數(shù)，其中s和t中至少一個是1； y和z各自獨立地是0至3的整數(shù)； X1和X2各自選自：和 其中： 每個R3獨立地選自H、羥基、酰氧基和烷氧基； 每個R4、R5、R6和R7獨立地選自H、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、羥基、烷氧基、羥基烷基、羥基環(huán)烷基、烷氧基環(huán)烷基、氨基烷基、酰氧基、烷基氨基烷基和烷氧羰基；或 R3和R5一起代表C2-C10烷基、C2-C10羥基烷基或C2-C10亞烷基；或 R3和R5一起是： 其中u是1-4的整數(shù)，且R8是H或-CONHR9NR10R11，其中R9是烷基，而R10和R11各自獨立地選自H和烷基； 條件是式(I)的化合物不是3，5-雙(4-脒基苯基)異噁唑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了新的雙陽離子3，5-二苯基異噁唑化合物。提供了這些新化合物的合成路線。這些化合物中的一些針對布氏布氏錐蟲和惡性瘧原蟲表現(xiàn)與furamidine相當?shù)捏w外活性。這些新化合物中的大部分對VERO細胞還具有比furamidine更低的毒性。 |
| 國際公布 |
