| 公開(公告)號(hào) | CN1636566A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410097466.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.06.10 |
| 專利名稱 | 與脫氫表雄酮或類似物組合的選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/453 |
| 分類號(hào) | A61K31/453;A61K31/352;A61P35/00;A61P19/10;A61P3/06;A61P9/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 99809572.9 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.6.11 US 09/096,284 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 內(nèi)部研究股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·拉布里 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 國(guó)省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 選自脫氫表雄酮、硫酸脫氫表雄酮、雄-5-烯-3β，17β-二醇的性類固醇前體和體內(nèi)能轉(zhuǎn)化成任何上述性類固醇前體的前體藥物，聯(lián)合選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途，其特征在于，用于制備治療以下疾�。喝榉堪�、子宮內(nèi)膜癌、子宮癌、卵巢癌的藥物，其中：所述選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑是2S構(gòu)型的具有光學(xué)活性的苯并吡喃，或其藥物學(xué)上可接受的鹽，所述化合物具有分子結(jié)構(gòu)：其中G3選自氫、甲基和乙基；其中D是-OCH2CH2N(R3)R4，其中R3和R4分別選自C1-C4烷基，或R3、R4和它們連接的氮一起為以下環(huán)狀結(jié)構(gòu)：吡咯烷子基、二甲基-1-吡咯烷子基、甲基-1-吡咯烷基、哌啶子基、六亞甲基亞胺基、嗎啉代；其中R1和R2分別選自氫、羥基、和在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成羥基的部分；和其中苯并吡喃化合物不是EM-800。 |
| 摘要 | 用于易感溫血?jiǎng)游锇ㄈ耍幬镏委熀?或預(yù)防骨質(zhì)疏松、乳房癌、高膽固醇血癥、高脂血癥或動(dòng)脈粥樣硬化的新方法，包括給予選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，尤其是具有通式(I)的化合物，和選自脫氫表雄酮、硫酸脫氫表雄酮、雄-5-烯-3β，17β-二醇的許多性類固醇前體，和在體內(nèi)能轉(zhuǎn)化成上述前體之一的化合物。另外，對(duì)藥物治療和/或預(yù)防骨質(zhì)疏松癥出現(xiàn)，公開了將二膦酸鹽與選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑和/或性類固醇前體聯(lián)合給予。也包括了用于本發(fā)明活性組分輸送和藥盒的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 |
