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新的噻唑并(4,5-D)嘧啶化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉曾尼卡英國有限公司/P·A·維利斯;R·V·邦納特;;S·F·亨特;I·A·S·沃爾特斯
公開(公告)號 CN1210279C  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號 CN00816318.9  
申請日期 2000.09.26  
專利名稱 新的噻唑并(4,5-D)嘧啶化合物  
主分類號 C07D513/04  
分類號 C07D513/04;A61K31/519;A61P17/06;A61P29/00;//(C07D513/04,277:00,239:00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.10.1 SE 9903544-6  
申請(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡英國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·A·維利斯;R·V·邦納特;;S·F·亨特;I·A·S·沃爾特斯  
地址 英國倫敦  
頒證日  
國際申請 PCT/GB2000/003692 2000.9.26  
進入國家日期 2002.05.27  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鐘守期;劉冬  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物:其中:R1代表C3-C7碳環(huán)、C1-C8烷基、C2-C6鏈烯基或者C2-C6鏈炔基,這些基團各自可任選被一個或更多個獨立選自鹵原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基、萘基或者含有選自N、S和O的一個或更多個雜原子的5-或6-元芳環(huán)的取代基取代,所述苯基、萘基和芳環(huán)任選被一個或更多個獨立選自鹵原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基或三氟甲基的取代基取代;R2和R3各自獨立代表氫原子或者C3-C7碳環(huán)、C1-C8烷基、C2-C6鏈烯基或C2-C6鏈炔基,后四個基團可任選被一個或更多個獨立選自以下的取代基取代:(a)鹵原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9,(b)任選含有一個或更多個選自O(shè)、S、NR8的原子的3-8元環(huán),并且該環(huán)本身可任選被C1-C3-烷基或鹵原子取代,(c)芳基或雜芳基,它們各自可任選被一個或更多個獨立選自鹵原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基和三氟甲基的取代基取代;其中芳基選自苯基和萘基,雜芳基選自含有一個或更多個選自N、S、O雜原子的5-或6-元芳環(huán),R4代表氫原子、C1-C6烷基或者苯基,后二個基團可任選被一個或更多個獨立選自鹵原子、苯基、-OR11和-NR12R13的取代基取代;R5和R6獨立代表氫原子或者C1-C6烷基或苯基,后二個基團可任選被一個或更多個獨立選自鹵原子、苯基、-OR14和-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、-NR15SO2R16的取代基取代,或者R5和R6與其相連的氮原子一起形成一個4-7元飽和雜環(huán)環(huán)系,該環(huán)系任選含有另一個選自氧和氮原子的雜原子,該環(huán)系可任選被一個或更多個獨立選自苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R14、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、NR15SO2R16的取代基或者C1-C6烷基取代,C1-C6烷基本身可任選被一個或更多個獨立選自鹵原子、-NR15R16和-OR17的取代基取代;R10代表氫原子或者C1-C6烷基或苯基,后二個基團可任選被一個或更多個獨立選自鹵原子、苯基、-OR17和-NR15R16的取代基取代;以及R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17各自獨立代表氫原子或者C1-C6烷基或苯基。  
摘要 本發(fā)明提供某些式(I)的噻唑并嘧啶化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物;其制備方法以及其制備中使用的中間體、含有它們的藥用組合物以及它們的治療用途。  
國際公布 WO2001/025242 英 2001.4.12  
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