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ET-743的抗腫瘤類(lèi)似物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 法馬馬有限公司/C·丘瓦斯;I·曼扎納雷斯;M·佩雷茲;;M·J·馬丁;A·羅德里古滋;S·芒特
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1211386C  
公開(kāi)(公告)日 2005.07.20  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN01812746.0  
申請(qǐng)日期 2001.05.15  
專(zhuān)利名稱(chēng) ET-743的抗腫瘤類(lèi)似物  
主分類(lèi)號(hào) C07D515/22  
分類(lèi)號(hào) C07D515/22;C07D491/22;C07D471/18;A61K35/00;//(C07D515/22,317:00,291:00,241:00,221:00,221:00)(C07D491/22,317:00,241:00,221:00,221:00)(C07D471/18,241:00,221:00,221:00)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.5.15 WO PCT/GB00/01852  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 法馬馬有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·丘瓦斯;I·曼扎納雷斯;M·佩雷茲;;M·J·馬丁;A·羅德里古滋;S·芒特  
地址 西班牙馬德里  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB2001/002110 2001.5.15  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.01.13  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 劉冬  
國(guó)省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下式的化合物:其中:R1是-CH2-NHRa或-CH2-ORa,其中Ra是烷基-CO-;鹵代烷基-CO-;環(huán)烷基烷基-CO-;鹵代烷基-O-CO-;芳基鏈烯基-CO-;雜芳基-CO-;鏈烯基-CO-;鏈烯基;或氨基酸;;R5是-OR”,其中R”是H;烷基-CO-;環(huán)烷基-CO-;鹵代烷基-CO-或保護(hù)基;R18是-OR,其中R是H;烷基-CO-;環(huán)烷基烷基-CO-;或保護(hù)基;R21是-CN;或者R1是-CH2-N(Ra)2或-CH2-ORa,其中Ra是H;烷基-CO-;鹵代烷基-CO-;環(huán)烷基烷基-CO-;鹵代烷基-O-CO-;芳基烷基-CO-;芳基鏈烯基-CO-;雜芳基-CO-;鏈烯基-CO-;鏈烯基;氨基酸;;或保護(hù)基;R5是-OR”,其中R”是H;烷基-CO-;環(huán)烷基-CO-;鹵代烷基-CO-或保護(hù)基;R18是-OR,其中R是H;烷基-CO-;環(huán)烷基烷基-CO-;或保護(hù)基;R21是-OH,其中,所述烷基具有1-12個(gè)碳原子,環(huán)烷基具有3-12個(gè)碳原子,鏈烯基具有2-12個(gè)碳原子,芳基具有1-3個(gè)分開(kāi)的或稠合的環(huán)及6至18個(gè)環(huán)碳原子,雜芳基具有1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子。  
摘要 具有式(XIV)的五員稠環(huán)海鞘素結(jié)構(gòu)的抗腫瘤化合物。本發(fā)明的化合物缺少在海鞘素中發(fā)現(xiàn)的1,4橋鍵基團(tuán)。它們?cè)贑-1位上具有選自任選保護(hù)或衍生的氨基亞甲基或者選自任選保護(hù)或衍生的羥基亞甲基的取代基。  
國(guó)際公布 WO2001/087894 英 2001.11.22  
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