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用作PARP抑制劑的不飽和羥肟酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 N-基因研究有限公司/P·利特拉提納吉;B·蘇梅吉;;K·塔卡斯
公開(公告)號 CN1211353C  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(專利)號 CN99811735.8  
申請日期 1999.09.02  
專利名稱 用作PARP抑制劑的不飽和羥肟酸衍生物  
主分類號 C07C251/58  
分類號 C07C251/58;C07D295/08;C07D217/04;C07D213/54;C07D401/12;A61K31/4453;A61K31/155;A61K31/15;A61K31/40;A61K31/444  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.9.3 HU P9802001;1999.8.31 HU P9902927  
申請(專利權(quán))人 N-基因研究有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·利特拉提納吉;B·蘇梅吉;;K·塔卡斯  
地址 匈牙利布達(dá)佩斯  
頒證日  
國際申請 PCT/HU1999/000062 1999.9.2  
進(jìn)入國家日期 2001.04.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李瑛  
國省代碼 匈牙利;HU  
主權(quán)項 式I不飽和羥肟酸衍生物、其幾何異構(gòu)體和/或旋光異構(gòu)體和/或可藥用酸加成鹽:其中R1代表C1-20烷基、苯基,所述苯基可任選被1-3個選自下述基團(tuán)的取代基取代:C1-2烷基、C1-2烷氧基、鹵素原子、氨基、(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基、或二(C1-4鏈烷酰基)氨基,R1還代表包含1個或2個氮原子或硫原子作為雜原子的5元或6元飽和或不飽和雜環(huán)基,R2代表氫原子,或者R1與R2一起形成任選與苯環(huán)稠合的C5-7環(huán)烷基,Y代表氫原子、羥基、C1-30鏈烷酰氧基、或C3-22鏈烯酰氧基,X是鹵素原子、羥基或氨基,R3代表C3-7環(huán)烷基或式-NR4R5所示基團(tuán),其中R4和R5獨(dú)立地為氫原子、C1-5烷基、C1-5鏈烷;蛘逺4和R5與所連接的氮原子一起形成5元或6元飽和或不飽和雜環(huán)基,所述雜環(huán)基還可包含氧原子并可與苯環(huán)稠合,其中所述雜環(huán)基和/或苯環(huán)可被1個或2個選自C1-2烷基、C1-2烷氧基或鹵素原子的取代基取代。  
摘要 本發(fā)明的目的在于新的不飽和羥肟酸衍生物、其制備方法、和含有所述化合物作為活性組分的藥物組合物。本發(fā)明的新化合物具有有價值的藥物作用,因此可用于治療與由PARP抑制引起的細(xì)胞能量不足有關(guān)的病癥、糖尿病并發(fā)癥、心臟和腦的缺氧狀態(tài)、神經(jīng)變性疾病、以及用于治療自身免疫性和/或病毒性疾病。  
國際公布 WO2000/014054 英 2000.3.16  
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