| 公開(公告)號 | CN1649861A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN02829491.2 |
| 申請日期 | 2002.08.27 |
| 專利名稱 | 動力學(xué)拆分方法 |
| 主分類號 | C07D317/36 |
| 分類號 | C07D317/36;C07D203/06;C07F7/18;B01J31/22 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 羅迪亞藥業(yè)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 杰伊·F·拉羅;薩金·賈斯敏;劉毅;馬塞洛·迪馬里 |
| 地址 | 美國新澤西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/027283 2002.8.27 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京天昊聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張?zhí)焓? |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種立體選擇性化學(xué)合成方法，其包括：在手性非外消旋催化劑的存在下，親核體與手性或前手性環(huán)狀底物反應(yīng)，生成包括立體異構(gòu)體富集產(chǎn)物的產(chǎn)物混合物，所述底物包括具有易受親核體親核攻擊的活性中心的碳環(huán)或雜環(huán)，其中所述的產(chǎn)物混合物還包括催化劑殘余物，至少一部分所述的催化劑殘余物處于第一氧化態(tài)并且所述的第一氧化態(tài)的所述的催化劑殘余物有催化所述的立體異構(gòu)體富集產(chǎn)物分解的活性；然后化學(xué)或電化學(xué)改變所述的催化劑殘余物的氧化態(tài)，使之從所述的第一氧化態(tài)變成第二氧化態(tài)，其中所述的第二氧化態(tài)催化劑殘余物催化所述的立體異構(gòu)體富集產(chǎn)物分解的活性比所述的第一氧化態(tài)催化劑殘余物的差。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供立體選擇性化學(xué)合成方法，其包括的步驟為：(A)使親核體與手性或前手性環(huán)狀底物在手性非外消旋催化劑的存在下反應(yīng)，產(chǎn)生包括立體異構(gòu)體富集產(chǎn)物的產(chǎn)物混合物，所述底物包括具有易受親核體親核攻擊的活性中心的碳環(huán)或雜環(huán)，其中產(chǎn)物混合物還包括催化劑殘余物，至少一部分催化劑殘余物處于第一氧化態(tài)，并且第一氧化態(tài)催化劑殘余物有催化立體異構(gòu)體富集產(chǎn)物分解的活性；(B)化學(xué)或電化學(xué)改變催化劑殘余物的氧化態(tài)，使其從第一氧化態(tài)轉(zhuǎn)化為第二氧化態(tài)，其中第二氧化態(tài)催化劑殘余物催化立體異構(gòu)體富集產(chǎn)物分解的活性比第一氧化態(tài)催化劑殘余物差。該方法降低了立體異構(gòu)體富集產(chǎn)物的手性純度的消耗并減少立體異構(gòu)體富集產(chǎn)物和共同產(chǎn)物向副產(chǎn)物的化學(xué)轉(zhuǎn)化。鈍化的催化劑可收回并循環(huán)使用。 |
| 國際公布 | WO2004/020429 英 2004.3.11 |
