| 公開(公告)號(hào) | CN1649855A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號(hào) | CN02820280.5 |
| 申請日期 | 2002.11.22 |
| 專利名稱 | 11-β-羥基類固醇脫氫酶1型抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D285/08 |
| 分類號(hào) | C07D285/08;C07D285/135;A61K31/433;A61P3/00;A61P9/12;A61P19/10;A61P25/00;A61P27/06;A61P29/00;A61P31/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.22 SE 0103913－0;2001.11.30 SE 0104051－8;2002.1.14 US 60/348,468 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·威廉斯;G·柯茲;M·尼爾森;J·瓦爾加達(dá) |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE2002/002139 2002.11.22 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.04.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物或其鹽、水合物或溶劑化物：其中：T是任選獨(dú)立地被[R]n取代的芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中n是0-5的整數(shù)且R是氫、芳基、雜芳基、雜環(huán)、任選鹵代的C1-6-烷基、任選鹵代的C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺�；�、羧基、氰基、硝基、鹵素、單取代或二取代的胺、任選單取代或二取代的酰胺、芳氧基、芳基磺�；�、芳氨基，其中芳基、雜芳基和芳氧基殘基和雜環(huán)進(jìn)一步在一個(gè)或多個(gè)位置上任選彼此獨(dú)立地被C1-6-�；1-6-烷硫基、氰基、硝基、氫、鹵素、任選鹵代的C1-6-烷基、任選鹵代的C1-6-烷氧基、任選單取代或二取代的酰胺、(苯甲酰氨基)甲基、羧基、2-噻吩基甲氨基或({[4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)-1，3-噻唑-2-基]氨基}羰基)取代；R1是氫或C1-6-烷基；A1和A2是氮原子或C-Z，條件是A1和A2具有不同的含義，其中：·Z選自進(jìn)一步在一個(gè)或多個(gè)位置上任選彼此獨(dú)立地被氫、C1-6-烷基、鹵代的C1-6-烷基、鹵素、C1-6-烷氧基、硝基、C1-6-烷氧基羰基、C1-6-烷基磺�；�、乙酰氨基或芳氧基取代的芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中芳氧基進(jìn)一步在一個(gè)或多個(gè)位置上任選彼此獨(dú)立地被氫和鹵素取代；或Z是X-Y-R2，其中：·X是CH2或CO；·Y是CH2、CO或單鍵；·R2選自：C1-6-烷基、疊氮基、芳硫基、雜芳硫基、鹵素、羥甲基、2-羥乙基氨基甲基、甲磺酰氧基甲基、3-氧代-4-嗎啉基亞甲基、C1-6-烷氧基羰基、5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基；NR3R4，其中R3和R4各自獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷基、任選鹵代的C1-6-烷基磺�；�、C1-6-烷氧基、2-甲氧基乙基、2-羥乙基、1-甲基咪唑基磺�；�、C1-6-�；�、環(huán)己基甲基、環(huán)丙烷羰基、芳基、任選鹵代的芳基磺�；⑦秽驶�、四氫-2-呋喃基甲基、N-乙酯基哌啶基或被一個(gè)或多個(gè)芳基、雜環(huán)或雜芳基取代的C1-6-烷基；或NR3R4共同表示雜環(huán)系，它們是咪唑、哌啶、吡咯烷、哌嗪、嗎啉、氧氮雜、噁唑、硫代嗎啉、1，1-二氧硫代嗎啉、2-(3，4-二氫-2(1H)異喹啉基)或(1S，4S)-2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-5-基，這些雜環(huán)系任選被C1-6-烷基、C1-6-酰基、羥基、氧、叔丁氧基羰基取代；OCONR3R4，其中R3和R4各自獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷基或與它們所連接的N-原子一起形成嗎啉基；R5O，其中R5是氫、任選鹵代的C1-6-烷基、芳基、雜芳基、C1-6-�；�、C1-6-烷基磺酰基、芳基羰基、雜芳基羰基、2-甲酯基苯基；條件是當(dāng)：A1是C-Z且A2是氮原子時(shí)，則T不是僅在4位上被氮原子最接近苯環(huán)的含氮取代基取代的苯基、不是僅在2位上被甲基取代的苯基、不是僅在4位上被甲基取代的苯基且不是僅在4位上被乙基取代的苯基；A1是氮原子且A2是C-Z時(shí)，則Z不是2-呋喃基、5-硝基-2-呋喃基、2-噻吩基、任選取代的苯基、對位取代的芐基；A1是氮原子且A2是C-Z、X是CH2、Y是單鍵時(shí)，則R2不是C1-6-烷基、甲氧基、乙氧基、苯并噻唑-2-基硫基和NR3R4，其中R3和R4選自甲基、乙基、正丙基、正丁基；A1是氮原子且A2是C-Z、X是CH2、Y是CH2時(shí)，則R2不是C1-6-烷基和NR3R4，其中R3和R4選自甲基、乙基、正丙基、正丁基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物且還涉及包括這些化合物的藥物組合物并涉及這些化合物在醫(yī)藥和制備對人11-β-羥基類固醇脫氫酶1型酶起作用的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2003/044000 英 2003.5.30 |
