公開(公告)號
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CN1213049C
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公開(公告)日
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2005.08.03
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申請(專利)號
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CN01807161.9
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申請日期
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2001.03.28
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專利名稱
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烷基化的咪唑并吡啶衍生物及含有它們的藥物和用途
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主分類號
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C07D491/14
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分類號
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C07D491/14;C07D471/14;A61K31/435;A61K31/415;A61P1/04;//(C07D471/14235:00221:00221:00)(C07D491/14311:00235:00221:00)
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.3.29 EP 00106696.8
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申請(專利權(quán))人
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奧坦納醫(yī)藥公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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S·珀斯蒂斯;W·克羅默;;J·森恩-比芬格;W·布赫爾;;沃爾夫?qū)?亞歷山大·西蒙
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地址
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德國康斯坦茨
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2001/003507 2001.3.28
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進入國家日期
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2002.09.24
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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一種式1*的化合物或其鹽,其中R1為1-4C-烷基,R2為1-4C-烷基,R3為氫、氯、氟、羥基甲基、二氟甲氧基甲基或基團-CO-NR3aR3b,取代基R4a和R4b中的一個為氫、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基而另一個為羥基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基團-OR′,或其中R4a和R4b一起為O(氧)或亞甲基,取代基R5a和R5b中的一個為氫、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基而另一個為羥基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基團-OR′,或其中R5a和R5b一起為O(氧)或亞甲基,或其中在一側(cè)的取代基R4a和R4b之一和在另一側(cè)的取代基R5a和R5b之一在每種情況下為氫、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基,而另外的取代基在每種情況下一起形成亞甲基二氧基、亞乙基二氧基或異亞丙基二氧基,其中取代基R4a、R4b、R5a和R5b中至少一個必須具有1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基的含義,或者其中R4a和R4b或R5a和R5b一起必須為亞甲基,R6為氫,R7為氫和X為O(氧)或NH,其中R3a為氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基而R3b為氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,并且其中R′選自:-C(O)-NR8R9,-C(O)-alk-NR8R9,-C(O)-alk-C(O)-NR8R9,-P(O)(OH)2,-S(O)2NR8R9,-C(O)-R8,-C(O)-C6H3R10R11,-C(O)-OR8,-C(O)-alk-C(O)-OR8,-C(O)-C(O)-OR8和-CH2-OR8,其中alk為1-7C-亞烷基,R8為氫、1-10C-烷基或由羧基或磺基(-SO3H)取代的1-4C-烷基,R9為氫或1-4C-烷基,R10為氫、鹵素、硝基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基和R11為氫、鹵素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基。
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摘要
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式(1)化合物適宜用于預(yù)防和治療胃腸道疾病,其中的取代基具有在說明書中所闡述的含義。
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國際公布
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WO2001/072754 英 2001.10.4
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