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一種用于醫(yī)藥目的的全氟有機化合物的乳液、其制備方法和利用其治療和預防疾病的方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 佩爾夫托拉科研生產公眾股份公司/瑪耶夫斯基·葉甫蓋尼·伊里奇;;伊萬尼斯基·杰里克·洛曼諾維奇;;瑪卡洛夫·基里爾·尼古拉耶維奇;;庫拉科娃·卡琳娜·米卡洛夫娜;;阿基洛夫·弗拉基米爾·維克多羅維奇;;瑪洛茲·維克多·瓦西里耶維奇;;斯塔洛沃托娃·柳德米拉·尼古拉耶夫娜;;塞妮娜·瑞莎·雅可夫列夫娜;;普希金·森杰·尤里耶維奇;;依娃希娜·阿爾比娜·依萬諾夫娜
公開(公告)號 CN1215834C  
公開(公告)日 2005.08.24  
申請(專利)號 CN00819762.8  
申請日期 2000.07.20  
專利名稱 一種用于醫(yī)藥目的的全氟有機化合物的乳液、其制備方法和利用其治療和預防疾病的方法  
主分類號 A61K31/02  
分類號 A61K31/02;A61K31/025;A61K31/13;A61K9/107  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 佩爾夫托拉科研生產公眾股份公司  
發(fā)明(設計)人 瑪耶夫斯基·葉甫蓋尼·伊里奇;;伊萬尼斯基·杰里克·洛曼諾維奇;;瑪卡洛夫·基里爾·尼古拉耶維奇;;庫拉科娃·卡琳娜·米卡洛夫娜;;阿基洛夫·弗拉基米爾·維克多羅維奇;;瑪洛茲·維克多·瓦西里耶維奇;;斯塔洛沃托娃·柳德米拉·尼古拉耶夫娜;;塞妮娜·瑞莎·雅可夫列夫娜;;普希金·森杰·尤里耶維奇;;依娃希娜·阿爾比娜·依萬諾夫娜  
地址 俄羅斯莫斯科  
頒證日  
國際申請 PCT/RU2000/000309 2000.7.20  
進入國家日期 2003.01.20  
專利代理機構 北京市金杜律師事務所  
代理人 陳文平  
國省代碼 俄羅斯聯(lián)邦;RU  
主權項 一種用于醫(yī)藥目的的全氟有機化合物的乳液,該乳液含有可快速消除的全氟化碳、可緩慢消除的全氟化環(huán)叔胺、穩(wěn)定劑聚氧化乙烯-聚氧化丙稀共聚物、含能量代謝底物的生理可接受鹽水溶液,其特征在于它進一步含有至少三種可快速消除的C7-C10全氟化碳的摻加物和至少三種可緩慢消除的C11-C13全氟化環(huán)叔胺的摻加物,它們在己烷中溶解的臨界溫度的物理化學性質上接近于所述的主要全氟有機化合物;和小量的n-全氟鏈烷烴摻加物,可快速消除的全氟化碳摻加物的含量不超過主要全氟化碳含量的15%,可緩慢消除的全氟化叔胺摻加物的含量不超過主要全氟化叔胺含量的50%,并且n-全氟鏈烷烴摻加物的含量不超過0.1體積%。  
摘要 本發(fā)明涉及一種用于血管內給藥的具有氣體轉運性質的全氟有機化合物(PFOCs)的乳液,其含有機體可快速消除的全氟化碳和機體可緩慢消除的全氟化叔胺,并且進一步含有少量的至少三種PFOC摻加物,它們在結構上和物理化學性質上接近于主組分,形成一系列的具有逐漸變化性質的PFOC。所述的乳液還含有少量H-全氟鏈烷烴摻加物。這樣的組合物能夠在乳液微粒內形成更加均勻和穩(wěn)定的非簇合全氟化碳相。該PFOC乳液由聚氧化乙烯-聚氧化丙烯共聚物穩(wěn)定。該組合物制劑為乳液在儲存下和進入血流時提高了穩(wěn)定性,并且降低了PFOC乳液的粘度,保證了制劑的高動態(tài)氧容量,并改善了對組織的氧傳遞。當制備所述乳液時,穩(wěn)定劑在高至75℃下加熱,所有組分用二氧化碳氣體飽和,并且均化是在通入二氧化碳氣體下進行,從而減少過氧化物的產生,降低反應原性。PFOC乳液可以作為治療氣脂性栓塞、肢端閉塞性血管損傷和親脂性毒物中毒,還可用于預防多種異生素引起的毒性損傷。  
國際公布 WO2002/007717 俄 2002.1.31  
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