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含四唑紫羅蘭和細(xì)胞毒藥物的抗癌緩釋劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司/孔慶忠;孫娟;孫忠厚
公開(公告)號 CN1927171A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200610200993.2  
申請日期 2006.10.16  
專利名稱 含四唑紫羅蘭和細(xì)胞毒藥物的抗癌緩釋劑  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孔慶忠;孫 娟;孫忠厚  
地址 250100山東省濟(jì)南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種含四唑紫羅蘭和細(xì)胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為四唑紫羅蘭和細(xì)胞毒藥物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物; 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。  
摘要 一種含四唑紫羅蘭和細(xì)胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。抗癌有效成分為四唑紫羅蘭和選自多西他賽、福莫司汀、烷化劑、拓?fù)涿敢种苿┖?植物生物堿等的細(xì)胞毒藥物;緩釋輔料為聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸與癸二酸共聚物等;助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑,注射劑或緩釋植入劑于瘤內(nèi)或瘤周注射或放置,在降低藥物的全身反應(yīng)的同時(shí)還能選擇性地提高并維持局部濃度達(dá)約30-50天左右,因此,除單獨(dú)應(yīng)用于腫瘤治療,還可增強(qiáng)化療和/或放療等非手術(shù)療法的抑瘤效果。  
國際公布  
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