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賽利可喜的多態(tài)晶型

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 藥品公司/萊昂納多·J·菲羅;;巴特里夏·J·米亞科
公開(公告)號(hào) CN1216869C  
公開(公告)日 2005.08.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00806083.5  
申請(qǐng)日期 2000.12.01  
專利名稱 賽利可喜的多態(tài)晶型  
主分類號(hào) C07D231/12  
分類號(hào) C07D231/12;A61K31/415;A61P29/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.12.9 US 60/169,856  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 萊昂納多·J·菲羅;;巴特里夏·J·米亞科  
地址 美國(guó)伊利諾斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2000/032760 2000.12.1  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.10.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 隆天國(guó)際知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 楊淑媛;黃韌敏  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種賽利可喜的I型晶型,其具有下述物理性狀:(1)具有在5.5、5.7、7.2和16.6度2θ處有峰的X-射線粉末衍射圖譜;(2)具有熔化區(qū)域?yàn)?60℃至164℃;(3)具有差示掃描量熱吸熱最大值于160.0℃至164.0℃;(4)具有在3250至3260cm-1處有峰的紅外光譜和在3350至3360cm-1處有峰的紅外光譜。  
摘要 提供包括一種或更多口服釋放劑量單位、每個(gè)包括治療有效量的低水溶性的選擇性環(huán)加氧酶-2抑制化合物的藥物組合物,其中該化合物以固體顆粒形式存在,以重量計(jì)這些顆粒的約25%至100%小于1mm。該組合物可用于治療或預(yù)防環(huán)加氧酶-2介導(dǎo)的病癥和疾病,并且具有希望的快速起始治療作用的特別優(yōu)點(diǎn)。描述了賽利可喜的新的I型和II型的晶型。該晶型相對(duì)于賽利可喜其它的固態(tài)型具有獨(dú)特的化學(xué)和物理性質(zhì),并且其特征在于它們的粉末X-射線衍射(PXRD)圖譜、差示掃描量熱分析圖以及其它的物理特征。  
國(guó)際公布 WO2001/042222 英 2001.6.14  
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