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鹽酸多奈哌齊的多晶型物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 衛(wèi)材R&D管理有限公司/今井昭生;渡邊英明;梶間隆;石濱泰;大昭代;田中智英;奈良部幸夫
公開(公告)號 CN1312129C  
公開(公告)日 2007.04.25  
申請(專利)號 CN200510075915.X  
申請日期 1997.06.06  
專利名稱 鹽酸多奈哌齊的多晶型物及其制備方法  
主分類號 C07D211/32(2006.01)I  
分類號 C07D211/32(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 97195263.9  
優(yōu)先權(quán) 1996.6.7 JP 146293/96;1996.12.27 WO PCT/JP96/03881;1996.12.30 US 08/774,802  
申請(專利權(quán))人 衛(wèi)材R&D管理有限公司  
發(fā)明(設計)人 今井昭生;渡邊英明;梶間隆;石濱泰;大昭代;田中智英;奈良部幸夫  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 鹽酸多奈哌齊,即鹽酸1-芐基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氫茚酮)-2-基]甲基-哌啶,以選自由(II)、(IV)和(V)組成的組的多晶型物形式存在,每種多晶型物是由粉末X射線衍射圖案中在如下所示衍射度下以如下I/I0表示的強度而得到的峰以及在溴化鉀中的紅外吸收光譜中如下所示以厘米倒數(shù)表示的吸收峰來規(guī)定的:(1)多晶型物(II)粉末X射線衍射圖案中的峰為:

衍射角度(2θ,°)

強度(I/I0)

10.1012.6415.7415.8216.2016.4617.4017.5017.8818.3618.5818.6619.4820.1820.8022.2623.38

76148586100875048312851464281364586

23.5224.0624.3225.1425.4425.7225.9626.1428.0628.2028.38

5934554450393525253434

溴化鉀中的紅外吸收光譜波數(shù)(cm-1)為:560.1,698.9,749.1,846.2,947.6,l036.1,1119.3,1222.7,1266.4,1318.7,1364.1,1458.3,1500.9,1522.3,1534.0,1542.6,1560.2,1570.3,1592.0,1637.0,1647.9,1654.4,1689.5,1718.3,1734.7,1751.7,1773.9,1793.8,1830.7,1846.0,1870.1,2345.1,2489.9,2927.9,3448.1cm-1;(2)多晶型物(IV)粉末X射線衍射圖案中的峰為:

衍射角度(2θ,°)

強度(I/I0)

9.6410.9212.4612.7213.8614.4217.3618.5419.9021821.7422.4822.9624.1025.2828.0028.50

11116317271210039373539603617702727

溴化鉀中的紅外吸收光譜波數(shù)(cm-1)為:561.5,709.0,766.2,786.3,804.9,857.0,944.3,979.3,1041.5,1118.7,1264.6,1318.7,1364.1,1458.1,1499.2,1542.5,1560.1,1588.1,1636.6,1647.8,1654.3,1684.3,1718.2,1734.4,1751.4,1773.7,1793.5,1830.5,1845.8,1870.1,2344.8,2369.3,2719.2,2922.9,3324.0cm-1;(3)多晶型物(V)

衍射角度(2θ,°)

強度(I/I0)

6.586.8610.1212.5412.9013.6415.5817.2218.4418.9619.3019.6419.7420.3020.4621021.9622.2424.22

72732334364276972192519251917151003263

24.6625.3626.1426.8227.5227.9628.2029.5829.6629.76

96601544241549131717

溴化鉀中的紅外吸收光譜波數(shù)(cm-1)為:506.5,559.7,594.4,698.0,740.8,805.1,861.9,948.5,972.1,1039.9,1120.8,1220.7,1264.8,1314.6,1364.1,1458.0,1499.5,1542.5,1560.2,1592.1,1692.9,2500.1,2924.2,2998.9,3422.1cm-1。  
摘要 提供了以四種多晶型物形式的鹽酸多奈哌齊、即鹽酸1-芐基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氫茚酮)-2-基]甲基-哌啶,該多晶型物在藥物用途中對熱和潮濕是穩(wěn)定的。它們可用工業(yè)方法制備。它們是由X射線粉末衍射圖案中的峰和在溴化鉀中的紅外吸收光譜中的吸收峰來規(guī)定的。  
國際公布  
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