| 公開(公告)號(hào) | CN1665507A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03815884.1 |
| 申請日期 | 2003.04.28 |
| 專利名稱 | 治療性1,2,3,6-四氫嘧啶-2-酮組合物及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/513 |
| 分類號(hào) | A61K31/513;A61M15/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.2 US 10/139,193;2002.7.8 US 10/191,481;2002.8.29 US 10/232,798;2002.8.29 US 10/233,126;2002.10.8 US 10/267,896 |
| 申請(專利權(quán))人 | 克拉蒙特藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·T·魏 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/001811 2003.4.28 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種治療性組合物，其中含有：治療有效量的具有式1-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1，2，3，6-四氫嘧啶-2-酮的冷受體激動(dòng)劑，其中R1為羥基、氯、氟、具有大約2至大約4個(gè)碳原子的烷基、乙酸基或三氟甲基和R2是硝基、氯、氟、具有大約2至大約4個(gè)碳原子的烷基或三氟甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種治療性組合物，含有治療有效量的1-R1-苯基、4-R2-苯基取代的1，2，3，6-四氫嘧啶-2-酮冷受體激動(dòng)劑。該組合物優(yōu)選進(jìn)一步含有一種或多種藥學(xué)活性藥物，如抗炎糖皮質(zhì)激素、擬交感胺減充血?jiǎng)⒖菇M胺劑、局部麻醉劑、薄荷醇或薄荷醇類似物、免疫抑制劑、及其混合物。冷受體激動(dòng)劑可以用通式(1)-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1，2，3，6-四氫嘧啶-2-酮表示，其中：R1為-羥基、-氯、-氟、-烷基、-乙酸基、-三氟甲基；和R2為-硝基、-氯、-氟、-烷基、-三氟甲基。本發(fā)明的治療性組合物引起長效冷卻或緩解，特別是當(dāng)經(jīng)制劑給藥以抑制發(fā)癢和疼痛感時(shí)，如給藥至發(fā)炎的皮膚、眼瞼粘膜、肛門生殖器區(qū)粘膜和氣道粘膜、以及腸粘膜。 |
| 國際公布 | WO2003/092697 英 2003.11.13 |
