| 公開(公告)號 | CN1787995A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(專利)號 | CN02829109.3 |
| 申請日期 | 2002.04.08 |
| 專利名稱 | 用作尿-選擇性α-1A腎上腺素受體阻滯劑的α,w-二羧酰亞胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/48(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘭貝克賽實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·薩爾曼;G·C·亞達(dá)夫;S·沙馬;G·S·卡普科蒂;A·楚格;J·B·古普塔;N·阿南德 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-04-08 PCT/IB2002/001113 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式I所示結(jié)構(gòu)的化合物，及其藥學(xué)上可接受的鹽、對映體、非對映體、N-氧化物、藥物前體、代謝物、多形體或藥學(xué)上可接受的溶劑合物， 通式-I 其中，X選自： 其中，連接點(diǎn)用雜亂鍵表示，連接的一點(diǎn)與靠近氮原子的羰基結(jié)合，而連接的另一點(diǎn)與其它羰基結(jié)合； W是O、S、SO或SO2； A是-(CH2)m-， 其中，m是2、3或4中的一個(gè)整數(shù)；R11獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br、I、OH、直鏈或支鏈低級(C1-6)烷基、低級((C1-6))烷氧基、低級((C1-6))全鹵烷基、低級((C1-6))全鹵烷氧基； Y選自： R1和R2獨(dú)立地選自H、OH、CN、NO2、Cl、F、Br、I、OR3、COR3、OCOR3、COOR3、NH2、N(R4，R5)、低級(C1-4)烷基、低級(C1-4)烷氧基、低級(C1-4)烷基硫代、低級(C1-4)全鹵烷基、低級(C1-4)全鹵烷氧基、被F、Cl、Br、I、OH或OR3或任選地選自芳基、芳氧基、芳烷基、雜環(huán)基或雜芳基的取代基中的一種或多種取代的低級(C1-4)烷氧基，所述取代基是H、F、Cl、Br、I、OH、OR3、低級(C1-4)烷基、被F、Cl、Br、I、OH或OR3中一種或多種取代的低級(C1-4)烷基，其中R3選自H、直鏈或支鏈C1-C6烷基或全鹵烷基；R4和R5獨(dú)立地選自H、CHO、取代或未取代的低級(C1-4)烷基、低級(C1-4)烷氧基、COR3、COOR3、CH2CH(OR3)2、CH2COOR3、CH2CHO或(CH2)2OR3，其中R3如上所述；R6、R7、R8、R9和R10獨(dú)立地選自H、OH、CN、NO2、Cl、F、Br、I、任選地被一種或多種鹵素取代的直鏈或支鏈低級(C1-4)烷基、任選地被一種或多種鹵素取代的低級(C1-4)烷氧基、(C3-6)環(huán)烷氧基、NH2、N-低級(C1-4)烷基氨基、N，N-二-低級(C1-C4)烷基氨基、N-低級(C1-C4)烷基氨基羰基、被芳族或非芳族5或6元環(huán)取代的羥基、苯基或被Cl、F、Br、I、NO2、NH2、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基、(C1-4)全鹵烷基、(C1-4)全鹵烷氧基取代的苯基，其中虛線(----)是單鍵或沒有鍵。 |
| 摘要 | 新型α，ω-二羧酰亞胺衍生物選擇性地抑制與α-1A腎上腺素能受體的結(jié)合，這種受體已顯示在良性前列腺增生的治療中是重要的。本發(fā)明的化合物有希望用于治療良性前列腺增生。 |
| 國際公布 | 2003-10-16 WO2003/084928 英 |
