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一種紫杉醇的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院大連化學(xué)物理研究所/楊凌;何克江;楊義
公開(公告)號(hào) CN1670018A  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410021415.3  
申請(qǐng)日期 2004.03.18  
專利名稱 一種紫杉醇的制備方法  
主分類號(hào) C07D305/14  
分類號(hào) C07D305/14  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院大連化學(xué)物理研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 楊凌;何克江;楊義  
地址 116023遼寧省大連市中山路457號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 沈陽(yáng)晨創(chuàng)科技專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 張晨  
國(guó)省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項(xiàng) 一種紫杉醇的制備方法,過程為:——提取,以紅豆杉為原料獲得含有紫杉醇的提取物;——除雜,除去提取物中的大量雜質(zhì);——色譜分離,其特征在于所述的除雜過程為:——固相萃取,固相萃取除去脂溶性雜質(zhì),同時(shí)將紫杉烷化合物分離為紫杉醇/三尖杉寧堿、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖紫杉醇三組;——樹脂聯(lián)用層析,吸附樹脂除去極性雜質(zhì),離子交換樹脂除去色素等負(fù)電荷雜質(zhì)和/或正電荷雜質(zhì),同時(shí),將目標(biāo)紫杉烷分為紫杉醇/三尖杉寧堿、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖-紫杉醇三個(gè)部分。  
摘要 一種紫杉醇的制備方法,過程為:提取,除雜,色譜分離,其特征在于除雜過程為:固相萃取,固相萃取除去脂溶性雜質(zhì),同時(shí)將紫杉烷化合物分離為紫杉醇/三尖杉寧堿、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖紫杉醇三組;樹脂聯(lián)用層析,吸附樹脂除去極性雜質(zhì),離子交換樹脂除去色素等負(fù)電荷雜質(zhì)和/或正電荷雜質(zhì),同時(shí),將目標(biāo)紫杉烷分為紫杉醇/三尖杉寧堿、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖-紫杉醇三個(gè)部分。本發(fā)明為大批量制備紫杉醇提供了一種簡(jiǎn)單方便、回收率高、成本低的方法。使用本方法制備的紫杉醇含量≥99.5%,目標(biāo)紫杉烷總收率≥80%,紫杉醇產(chǎn)率≥0.025%,總產(chǎn)率(紫杉烷+10-去乙酰巴卡亭III)≥0.035%。  
國(guó)際公布  
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